156420. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienobenztiazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VI. 06. (SA—1807) Svájci elsőbbségei: 1966. VI. 07., 1966. X. 27., 1967. III. 30. (8222/66., 15.597/66., 4482/67.). Közzététel napja: 1969. III. 24. Megjelent: 1970. IV. 15. 156420 /s.;tas sau;*»,. Szabadalmi osztály: 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 <L Decimái osztályozás: Feltalálok: Dr. Benz Jany vegyész, Basel, Dr. Bourquin Jean-Pierre vegyész, Magden, Dr. Winkler Hans vegyész, Basel, Dr. Gagnaux Pierre vegyész, Allschwil, Schwarb Gustav vegyész, Allschwil, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég Basel, Svájc Eljárás tienobenztiazepin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új tienobenzotiazepin-származákok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására. Ebben a képletben Rj hidrogén-, klór- vagy brámatomot vagy rövidszénláncú alíkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszéniáncú alkiltio-. rövidszénláncú alkilszulfinil-, rövidszénláncú alkilszulfonil-, rövidszénláncú N,N-dialkilszulfa! moil-, trifluorrnetil- vagy ciano-csoportot és K.2 hidrogénatomot vagy -rövidszéniáncú alkilcsoportot, 2-hidroxi-etilcsopor:tat vagy olyan 2-(alkanoiloxi)-etilcsoportot jelent, amelyben az alkanoilcsoport 2—4 szénatomos. A találmány értelmében úgy jutunk az I általános képletű vegyületekhez és savaddíciós sóikhoz, hogy vagy a) egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 hidrogén-, klór- vagy hrómatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú alkilszulfonil-, rövidszéniáncú N,N-dialkil-szulfamoil-, trifluarmetil- vagy cianocsoportot jelent —• klórozó- vagy brómozószer segítségével savlekötőszer jelenlétében II általános képletű vegyületté alakítunk át — ebben a képletben R3 a fenti jelentésű, Hal pedig klór- vagy brómatomot jelent —, ezt savlekötőszer jelenlétében egy III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ebiben a képletben R^ a fenti jelentésű —, az így kapott Id általános képletű vegyületet — ebiben a képletben 5 R2 a fenti jelentésű, Alk pedig rövidszénláncú alkilcjsoportot képvisel — adott esetben oxidáljuk, vagy b) egy 1b általános képletű vegyületet állítunk elő — ebben a képletben Ri a fenti je-10 lentésű. Alk pedig 1—3 szénatomos alkilcsoportot képvisel — oly módon, hogy egy Ic általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ri a fenti jelentésű — egy IX általános képletű savval vagy egy ilyen sav funkcióképes 15 származékával — ebben a képletben Alk a fenti jelentésű — reagáltatunk, és az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben alkalmas szerves vagy szervetlen savakkal savaddíciós sóikká alakít-20 juk át. A találmány szerinti eljárás egy előnyös foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek előállítására abban áll, hogy VIII általános 25 képletű vegyületeket, célszerűen az adott reakciókörülmények között iners szerves oldószerben, például xiloliban, egy savlekötőszer, például tercier szerves bázis, pl. dimetilanilin jelenlétében alkalmas klórozószerrel, pl. foszfor-30 oxikloriddal, vagy brómozószerrel, pl. foszfor-156420
