156410. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szerves vas(III)-komplexvegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VII. 03. (MO-705) Ausztriai elsőbbsége: 1967. VII. 04. (62*?0/67). Közzététel napja: 1969. III. 24. Megjelent: 1970. IV. 15. 156410 ( V;r.7;'it Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Baldt Rudolf vegyész, Innsbruck, Ausztria Tulajdonos: Montavit Gesjm.b.H. Absam, Tirol, Ausztria Eljárás szerves vas(III)-komplexvegyületek előállítására A találmány tárgya eljárás új, vizes oldatban állandó szerves vas(III)-komplexvegyületek előállítására. A találmány szerinti eljárással készült szerves vas(III)-komplexvegyülete(

k vizes oldatban 5 való állandóságuk következtében rendkívül értékesek, és különösen parenterálisan alkalmazva alkalmasak a vashiány okozta vérszegénység leküzdésére mind az ember-, mind pedig az állatgyógyászatiban. 10 Vashiány okozta vérszegénység ellen ugyan már régóta használatiban vannak parenterális alkalmazásra szánt vaskészítmények, de egyikük sem elégíti ki maradéktalanul az ilyen ké- 15 szítményekkel szemben támasztott alább felsorolt követelményeket. Ezek a követelmények a következők: 1. csekély akut és krónikus toxicitás, 20 2. karcinogén vagy más aggályos mellékhatástól való mentesség, 3. optimális vastartalom., 4. gyors reszorpció és azzal kapcsolatos optimális kihasználása a bevett vasnak a testiben, 25 5. inger nélküli helyi elviselhetőség, 6. gyors kiválasztása a test által közvetlenül fel nem dolgozott vasnak a test vassal való túltelítődésének elkerülésére, 7. az oldatok stabilitása hő hatásával szem- 30 ben az e célra szokásos eljárások szerinti sterilizálásuk közben, 8. az oldatok állandósága a fiziológiai pH-tartományban. így például ferroglukonát-oldatofc csak viszonylag kis koncentrációban alkalmazhatók, mert nagyabb koncentrációban nem viselhetők el inger nélkül, és erősebb általános mellékhatásokat is okoznak [J. O. Hoppe és G. M. A. Marcelli: Am. J. Med. Sei. 230, 491 (1955)]. Más készítmények, amelyek vaseukrot tartalmaznak, nagyvastartalimiúaik ugyan, de ezek az oldatok csak erősen lúgos közegben állandók. Ezért csak intravénásán fecskendezhetők be, ami pedig a vénának a nagy ozmotikus nyomás és az erősen lúgos pH okozta károsodására vezethet [H. Gerhartz és W. Weise: Med. Klin. 60, 64 (1965)]. Ujabb készítmények, amelyeik mentesek a fenti hátrányoktól, vas és dextrán (poliizomaltóz) komplexét tartalmazzák, amikor is közepes molekulasúlyú dextránMdrolizátuimot használnak. Az ilyen készítmények már a követelmények nagy részét kielégítik, kitűnt azonban, hogy a parenterálisan befecskendezett oldat egy része csak igen lassan reszorbeálódik az izomszövetben, aminek nemcsak az a következménye, hogy az injekció helye olykor hónapokra megszínesedik, hanem az is, hogy, nyilvánvalóan az izomszövetben lerakódott vasnak 156410