156392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kanazolin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. XII. 03. (HO—1033) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1964. XII. 03. Közzététel napja: 1969. III. 24. Megjelent: 1970. IV. 15. stt®müm iitä \* t::^r #; v-.„ /:;í? i •: en^. Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d9 Decimái osztályozás: Feltalálók: Field George Francis vegyész, Nutley, Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffimann-La Roche & CO. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás kinazolin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletű kinazolin-származékoík előállítására (mely képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R2 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatoimszámú alkil- vagy halogén-kis szénatomszámú al­kil-gyök; Rí jelentése hidrogénatoim vagy 1—6 szénato­mos alkil-gyök). A találmányunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű kinazolin-származékot (mely képletben Rí, R2, R;i és RÍ jelentése a fent megadott és X jelen­tése halogénatom) vízmentes körülmények kö­zött, a kinazolin-származék 1 móljára számított legfeljebb 1 mól erős bázissal kezelünk és az ily módon kapott vegyületet kívánt esetben savval képezett addíciós sójává alakítjuk. Kis szénatomszámú alkil-csoporton 1—7 szén­atomot tartalmazó egyenes- vagy elágazó lán­cú telített szénhidrogén-csoportokat értünk, mint amilyeneik a metil-, etil-, izopropil-cso­port és hasonlók. A halo-, halogén, halogenid kifejezés mind a négy halogént, azaz a brómot, klórt, fluort és jódot felöleli. A halo-kis szén­atomszámú alkil-kifejezés olyan kis szénatom­számú alkil-csoportat jelent, amelyben egy vagy több hidragénatom. halogénatommal van helyettesítve. Ha I-nél több halogénatom van jelen, azok azonos vagy különböző halogének lehetnek. Ha Rj vagy R3 halogén vagy halo-5 génítartalmú csoport, a bróm vagy klór része­sül előnyben. Ugyanez áll X-re is. Ha R3 halo­-kis szénatomszámú alkil-csoport, előnyben ré­szesülnek az a-mono-halo-kis szénatomszámú alkil-csoíportok és az a.cc-dihalo-'kis szénatom-10 számú alkil-csoportok, pl. a klórmetil-, diklór­metil-csoport és hasonlók. A (II) képletű kinazolin-származékok átala­kítását az (I) képletű triciklusos vegyületekké úgy hajtjuk végre, hogy legfeljebb 1 mól erős 15 bázissal kezeljük. Ha I-nél több mól erős bá­zist használunk, a reakció más irányban ját­szódik le. A (II) képletű oly vegyületeket, ahol R3 alkil-csoport és R4 hidrogén, l-nél több mól, előnyösen 2-nél több mól erős bázissal 20 kezelve S-alkilén-benzodiazepin-é-oxidoikat ka­punk. Az erős bázis lehet pl. valamely alkálifém tercier alkoholátja, pl. nátrium- vagy kálium­-terc.butilát vagy kálium- vagy nátrium-terc. 25 amilát, stb; alkálifémhidrid, pl. nátriumhidrid stb; alkálifémtrifenilmetid, pl. nátriumtrifenil­rnetid, stb.; aikálifém-szekundér amid, pl. nát­rium-dietilamid stb. A reakciót vízmentes kö­rülmények között kell végrehajtani. A reakció 30 közönséges hőmérsékleten, ez alatt vagy e fe-156392

Next

/
Oldalképek
Tartalom