156156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IX. 15. (IE—286) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1966. IX. 15. Közzététel napja: 1969. I. 25. Megjelent: 1970. II. 16. 156156 \ * Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Bowie Raymond Alexander, Cairns John Potts, Grant Merwyn Stuart, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulaj donois: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás kinolin-származékok előállítására Találmányunk új, anticoccidiális aktivitással rendelkező kinolin-származékokra vonatkozik. Ismeretes, hogy a kinolin-gyűrű 6- és 74ielyzetében 2—4 szénatomos alkoxi-jgyököt tartalmazó 4-acetoxi-kinolin-3-karbonsav-észterek anticoccidiális hatással rendelkeznek (1.035.179 sz. brit szabadalom). Azt találtuk, hogy a kinolingyűrű 4- és 7-helyzetében az eddig ismert vegyületektől eltérő helyettesítőket tartalmazó kinolin-3-karbonsav-ósziterek igen erős anticoccidiális hatást mutatnak. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű kinolin-származékok értékes tulajdonságokkal rendelkező új vegyületek (mely képletben amennyiben X jelentése oxigénatom, úgy R1 jelentése alkil- vagy alkenil-gyök; R2 jelentése legalább 5 szénatomos alkil-gyök, vagy ariloxialkil- vagy aralkil-gyök, mely gyökök aril-gyűrűje kívánt esetben egy vagy több halogénatommal, alkil-, alkoxi-, alkiltio-, vagy nitro-osoporttal helyettesítve lehet; R3 jelentése halogénatom, alkoxi- vagy aciloxicsoport; R4 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxi- vagy alkeniloxi-csoport; vagy amennyiben X jelentése kénatom, úgy R1 jelentése alkil- vagy alkenil-gyök; R2 jelentése alkil- vagy benzil-csoport; R3 jelentése alkoxi- vagy aciloxi-csoport; 5 R4 jelentése hidrogénatoim, alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-gyök.) R1 jelentése előnyösen legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy alkenil-gyök, pl. metil-, etil-, 10 n-butil- vagy allil-gyök. R2 legalább 5 szénatomos alkil-gyök jelentésében előnyösen 5—16 szénatomot tartalmazó, előnyösen 6—14 szénatomos alkil-gyököt kép-15 visel (pl. n-oktil- vagy n-dodecil-gyök). Amenynyibein X kénatom, R2 5-nél kevesebb szénatomot tartalmazó alkil-gyököt is képviselhet (pl. n^butil-gyököt). 20 25 30 R2 ariloxialkil- vagy aralkil-gyök jelentésében előnyösan pl. legfeljebb 15 szénatomos ariloxialkil- vagy aralkil-gyököt képvisel (pl. ß-fenoxietil- vagy «-feinoxihexil- vagy benzilgyök). A fenti gyökök aril-gyűrűjükön adott esetben helyettesítve lehetnek. A szubsztituensek előnyös képviselőiként az alábbi csoportokat említjük meg: klór atom, brómatom, legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csopont (pl. metil, metoxi vagy metiltio) vagy nitro^csoport. R2 ennek megfelelően elő-156156
