156118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazaheterociklusos vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VI. 22. (Cl—639) Svájci elsőbbségei: 1965. VI. 23. (8805/65), 1966. IV. 27. (6092/66). Közzététel napja: 1969. I. 25. Megjelent: 1970. I. 10. 156118 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Nagarajan Kuppuswamy vegyész, Bombay, India Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás oxazaheterociklusos vegyületek előállítására 1 Az M 3105 sz. francia szabadalmi leírásból ismeretessé váltak oly lO-am-inoalkil-ll-oxo-10,ll-dihidro-dibenz»[b,f] [1,4]-oxazepin-származékok, amelyek a 2-helyzetben halogénatommal vagy hidroxil-, trifluormetil-, rövidszénláneú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkil-merkapto-csoporttal vannak helyettesítve. A jelen találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 10-Am-A-(ll-oxo-10,ll-dihidro-difoenzo[b,f] [l,4]-oxazepinek előállítására, amely képletben az egyes szubsztituensek jelentése a következő: Am valaimely rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, alkilénimino-csoport, amelyben 4—7 szénatomos alkiléncsoport áll, N-(rövidszénláncú)-alkil-piperazinil-, morfolinil- vagy tiamorfolinil-esoport, A szubsztituens az Am csoportot a gyűrűs nitrogénatomtól legalább két szénatommal elválasztó rövidszénláncú alkiléngyök, RQ és RÍ, szubsztituensek egyike nitro-csoport, a másik hidrogénatom, nitro-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénlánoú alkoxi-, trifluormetil- vagy rövidszénláncú alkanoil-csoport vagy halogénatom, RÍ, R2, R3 és R 4 szubsztituensek jelentése hidrogénatom, nitro-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, trifluormetil- vagy rövidszénláncú alka-5 noil-icsoport vagy egy halogénatom. 10 15 20 25 30 Az A szubsztituens, amely az aminocsoportot a dibenzo[;b,f] [l,4]-oxazeipingyűrű nitrogénatomjával összekötő rövidszénláncú alkiléncsoportot képvisel, legfeljebb 7, előnyösen pedig 2—4 szénatomot tartalmaz. Ilyen rövidszénláneú alkilán-gyökökire példaként az 1,2-etiüén-, 1-metil-l,:2-etilén-, 2-metil-l,i2-etilén-, 1,3-propilén-, 2-metilHl,3-ipropilén-, 2-metil-!l,3-propilén-, 1,3-vagy 1,4-butilén-, valamint 1,5-pentilén- vagy 1,6-hexiléh-csoport említhető. A rövidiszénláincú .alki'laímáno^ vagy di^(növiidszénOián! cú)-ialkillamninoHCSopoirtot képviselő Am szubsztituens előnyösen rövidszénláncú alkil-, pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, n-pentil-, izopentil-, n-hexil- vagy n-heptil-csoiportot tartalmaz. Az alkilénimino-csoport 3-—8, előnyösen 5—7 gyűrűbeli szénatomot tartalmaz, így pl. pirrolidinil-, piperidinil-, 2-metilpiperidinil-, 3-etilpiperidinil-, hexahidroazepin.il - vagy oktahidroazocinil-csoport lehet, míg a 4j(rövidszénláncú)-156118
