156010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás teofillin-származékok előállítására
SZABADALMI 156010 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ír é!^% Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 WmM Bejelentés napja: 1967. VII. Ol. (CA—244) lir Német Szövetségi Köztánsaság-beli elsőbbsége: 1966. VII. 02. Nemzetközi osstar« : C 07 d2 ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL Közzététel napja: 1968. XII. 23. Megjelent: 1969. XII. 01. Decimal osztályozás; Feltalálók: Dr. Stachel Adolf vegyész, Dr. Nitz Roilf-Eberhard farmakológus, Dr. Resag Klaus farmakológus, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Caisella Farbwerke Mainkur Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás teofillin-származékok előállítására Ismeretes már számos eljárás a teofillin különböző helyzetekben helyettesített származékainak előállítására. Így Roth [„Archiv der Pharmazie" 292/64, 234 (1959)] ismerteti a l-(ß-hidroxialkil)-teofillinnek a teofillin epoxidokkal való reagáltatása útján történő előállítását. A teofillin így kapott származékának a 7-ihelyzetű oldallánc hidroxil csoportján történő észterezését savhalogenidek segítségével Cacace, Faihrizi és Zifferero [Ann. ohim. (Róma) 46, 91—98 (1959)] ismertetik. A teofillin ^helyzetben történő helyettesítésére már ismeretes volt oly eljárás, amely szerint a teofillin 8-bróm-származékát állítják elő és azután a brómot a bevinni kívánt helyettesítőre cserélik ki. Így pl. Cacace, Fabrizi és Zifferero [Ann. chim. (Róma) 46, 99—104 (1956)] ismertetik a 8-bróm-teofillin aminők segítségével a megfelelő 8-aminószármazókokká való átalakítását. A jelen találmány az eddig leírtaktól eltérő, a 7- és 84ielyzetben másfajta csoportokkal helyettesített teofillin-származékok előállítására vonatkozik. Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő teofillin-származákokat — e képletben Ai és A2 egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—4 szénatomos alkiléncsoportokat képvisel; ezek közül A2 még egy rövidszénláncú alkoxiosoporttal helyettesít-5 ve is lehet. Rí és R2 1- vagy 2^szénatomos alkoxicsoport, n és m = íl, 2 vagy 3 — kapjuk, ha 10 a) valamely (II) általános képletű teofillinszárrnazékot — e képletben X hidroxilcsoportot képvisel, Rí, Ai, A2 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (III) általános képletű alkoxibenzoesav —• 15 ahol R2 és m jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — hialogenidjével adott esetben savlekötőszer jelenlétében reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű teofillin-20 származékot — ahol Rí, Ai és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel :— e§y (V) általános képletű alkoxiibenzoesav-halogénalkilészterrel — e képletben Hal halogénatomot képvisel, R2, A2 és m jelentése meg-25 egyezik a fenti meghatározás szerintivel — kondenzálunk, adott esetben savlekötőszer jelenlétében, vagy pedig c) oly (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben a (VI) és (VII) ál-S0 talános képletű gyökök azonosak, valamely 156010
