152979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituál pirazinail-guanidinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI "HIVATAL SZABADALM LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. IV. 27. Közzététel napja: 1966. II. 22. Megjelent: 1966. IX. 15. (ME—635) 152979 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Cragoe Edward Jethro Jr., Lansdalé, Pennsylvania, Bicking John Beeh, Lansdalé, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck & Co., Inc. Rahway . (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált pirazinoil-gtyanidinszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás oly szubsztituált pirazinoil-guanidinszárrrtazékok előállítására, amelyek a pirazingyűrű 34ielyzetében aminovagy acilamino-csoportot tartalmaznak. Azt találtuk, hogy ha az (1) általános képletű 2-R5 -6-R-7-RMH^pirazino-[2,3-d] [ 1,3]~oxazin-4-ont valamely NH2 —C(=NR 2 )—NR»R 4 általános képletű guanidinnel reagáltatjuk, akkor a (2) általános képletű (3-R5 CONH-5-Ri-6-R-pira-. zmoil)-iguanidint kapjuk, mely adott esetben a (3) általános képletű vegyületté hidrolizálható. A képletekben szereplő szubsztituensek jelentése a következő: R jelentése * halogén, . rövidláncú alkil-, rövidláncú cikloalkil-, egy-gyűrűs aril-, rövidláncú alkilmerkapto-, rövidláncú alkilszulfonil-, fenil-rövidláncú alkil-szulfonil- és di(rövi dláncú alkil)-amino*-csoport; R1 jelentése hidrogén, halogén, -rövidláncú alkilrövidláneú cikloalkil-, ; egy-gyűrűs aril-oeoport; 10 15 20 25 R2 jelentése hidrogén, rövidláncú alkil-, aril-, aralkil-csoport; .R3 jelenítése hidrogén, rövidláncú alkil-, hidroxi-rövidláncú alkil-, amino-rövidláncú alkil-, aril-, aralkil-, , acil-, alkilidénamlno- és aralkilidénamino-csoport; R4 jelentése hidrogén, alkil-, aril-csoport; R5 jelentése hidrogén, rövidláncú alkil-, halogénezett rövidláncú alkil-, fenil-rövidláncú alkü-csoport. A „halogén" megjelölése jelen találmány 30 szempontjából a bróm, klór, jód vagy fluor 152979
