152612. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirazinoil-guanidinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1964. IV. 27. Közzététel napja: 1965. VIII. 22. Megjelent: 1966. V. 01. (ME—637) 152612 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Feltaláló: Cragoe Edward Jethro Jr. Laiisdale, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co., Inc., Rahway, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált pirazinoil-guanidinek előállítására A találmány tárgya új eljárás 3-amino-6-helyzetben szubsztituált új pirazinoil-guanidinek; előállítására. A találmány oltalmi körébe tartozó vegyületeket az |(1) általános képlettel jellemezzük, mi- 5 mellett fenti vegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, főként, ihidrogénklorid sói is, a találmány tárgykörébe tartoznak. Az '(1) képletben R jelentése egyenes vagy elágazó rövidszén- 10 láncú alku- vagy ciklusos-csoport, mint ciklopropil-, ciklohexü- vagy más cikloalkil-csoport, rövidszéniáncú alkiltio-, vagy szulfonil-csoport, melyben az alkil-gyök egyenes vagy el- 15 ágazó láncú, esetleg ciklusos-csoport és mely nem szubsztituált vagy pl. egy gyűrűs-csoporttal, mint fenil-csoporttal szubsztituálva is lehet, egy gyűrűs aril-, főként fenil-csoport, mely 20 rövidszénláncú älkil-, alkoxi-esoporttal vagy . halogénnel szubsztituálva lehet, amino- vagy szubsztituált amino-csoport, mint mono- vagy di-rövidszénláncú alkilaminovagy anilino-csoport és ehhez hasonló csopor- 25 tok,9 R2 jelentése hidrogén- vagy rövidszéniáncú alkil-csoport, ' R3 jelentése hidrogén, rövidszéniáncú telített vagy telítetlen szubsz- 30 tituált vagy szubsztituálatlan alkil-csoport, mimellett a szubsztituensek hidroxil-csoport, aril-, egy- vagy kétgyűrűs aril-, mint fenil vagy naftil-csoport lehet, mely szubzstituálatlan vagy pedig egy vagy több szubsztituenssel, mint halogénnel, rövidszéniáncú alkil-, alkoxi- vagy a felsorolt szubsztituenscsoportok bármelyikének kombinációjával szubsztituálva is lehet, mono- vagy di-rövidszéinláncú aikilamino-csoport, melyben az amino-csoport nitrogénjéhez kapcsolt alkil-csoportok az amino-csoport nitrogénjével összekapcsolva hetero-szerkezetet, mint pl. azacikloalkil-csoportot képezhetnek, 'heterociklusos-, főként piridil-csoport, végül halogén-atom lehet, aril- vagy szubsztituált aril-csoport, ahol a szubsztituensek halogén vagy rövidszéniáncú alkil-csoportok lehetnek, heterociklusos-, oélszerűen piridil-csoport, alkilidénamino-csoport és acil-csoport, R4 jelentése hidrogén telített vagy telítetlen rövidszéniáncú alkil-csopört, mely nem szubsztituált vagy az R3 szubsztituens jelentésében szereplő szubsztituensekkel szubsztituálva is lehet, vagy R3 és R 4 rövidszéniáncú alkil-csoportok lehet-152612
