152521. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lipofil anyagokat tartalmazó készítmények előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964, X. 29. Svájci elsőbbsége: 1963. XI. 01. Közzététel napja: 1965. VII. 22. Megjelent: 1968. IV. 15. (HO—841) 152521 Szabadalmi osztály: SO h 1—8 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimal osztályozás: Feltaláló: Kläui Heinrich vegyész, Riehen Tulajdonos: F. Hoffmann—La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel Eljárás lipofil anyagokat tartalmazó készítmények előállítására l Ismeretes már lipofil anyagok vizes oldatainak előállítása nem ionos emuigátorok segítségével, amely eljárás többszörösen te van írva. Különös érdeklődésre tartanaik számot a nem ionos emulgeátarok a gyógyszerészeti te*- 5 rületen, mivel bizonyos mértékig hajltomasak arra, 'hogy a zsírba» oldható vitaminokat mint az A-, B-, E-, Ki-vitamint oldatba vigyék, miáltal ezek a lipofil vegyületek szélesebb alkalmazási körre találhatnak. 10 A nem ionos emuJgeátorok további előnye, hogy számos olyan ható» és segédanyaggal összeférhetők, amelyek a gyógyssampairban és az élelmiszer.-, továbbá takarmiányiparbajEV nyer- 15 nefc felhasEEtálást. Jgy pl. ,a

nem. ionos emuigeátorok hatását a hidrogénion koncentráció megváltozása, xmm túlságos mértékű sóadaiék, mint konyhasó vagy nátriumbaobojnát, savak, mint citromsav, oldószerek, mint alkohol, aee- 20 ton és hexán, poüolok, mimt szataroz., glükóz, glicerin és sízorbit csak kis mértékben befolyásolják. Mégis számos esetben az mutatkozott, hogy e nem ionos emulgeátordkfcal előállított olda- 25 tok csak rövid ideig vagy egyáltalán nem haszrnáilhatók fel, mert nem rendelkezinek a szükséges fizikai stabilitással. Így pl. gyakran lép fel az opáleszeencia fokozódása vagy zavarosa** dás, ha a készítmények polioWkat, mint cukor- 30 szirupot, nádcukorazinipot, szorbitezirupot, glükózszirupot, keményítőszirupot és (hasonlókat, vagy sókat, mint nátriumkiaridot és nátriumkarbonátot relatív nagy koncentrációiban tartalmaznak. A stabilitást ronthatja továbbá bizonyos hidrofil kolloidok: í(süxítőszerek), minit pl. metileellulóz, tragant, polivinilpirroAjdon, polivinilalkohol, guar és pektin jelenléte,. Destabilizáló hatású lehet továbbá vízben oldható hatóanyagok, mindenek előtt vitaminok: hozzáadása különösen a fent említett szirupokhoz bizonyos alkalmazott mennyiségarányok esetén. Valamennyi szóbanforgó oldatban a szokásos nem ionos emulgeátorok eroulgeáló hatása többéJkevésbé kifejezetten legyengül, minek lépcsőzeitessége a poliol-tartalomtól függ. Különösen határozott ez, a gyengülés a 30%-ot meghaladó poliol-kancentréeió esetében. Az oldat hossaa'bb'-rövidebb raktározáskor, gyakran már az előállításkor is, rétegekre válik szét, amikor legtöbbnyire a liofil anyag kerül a nem ionos emjulgeátor nagyobb részébe. Ez, a szétválasztás különösen gyorsan és kifejezetten magasabb hőmérsékleten következik be, ami a szállításkor, raktározáskor vagy egyéb stress állapotban, mint pl. a? időt megtakarító tar» tóssági vizsgálatok során nem kerülhető el. E# a szétválás azonban lassan is bekövetkezhet, mely esetben a termék homogenitásának foly^ tonos csökkenéséhez vezet, úgy hogy a gyakor-152521