152359. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. IX. 14. (RO—309) Franciaországi elsőbbsége: 1962. IV. 19. Közzététel napja: 1965. IV. 22. Megjelent: 1966. III. 01. 152359 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Gailliot Paul vegyészmérnök, Paris, Baget Jean Gaston vegyészmérnök, Sceaux (Seine), Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A. cég, Paris, Franciaország Eljárás új kinolin-származékok előállítására A 150.864 ljsz. törzsszabadalomban és a 151.401 ljsz. pótszabadalomban eljárást ismertettünk a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő 7-klór-kinolin-szárma2ékoknak, valamint e vegyületek sóinak az előállítá- 5 sara. Az (I) általános képletben A valamely 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó, kétvegyértékű alifás szénhidrogénláncot képvisel, Z pedig valamely heterociklusos gyök 10 lehet, míg a vegyület piperazin-gyűrűje egy vagy több 1—4 szénatomos alkilgyökkel vagy fenilgyökkel helyettesítve is lehet. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek maláriaellenes és athelmintikus (féregellenes) ha- 15 tással rendelkeznek. Ezek a vegyületek a 150.864 ljsz. törzsszabadalom és a 151.401 ljsz. pótszabadalom értelmében az alábbi módszerekkel állíthatók elő: a) 4,7-diklór-kinoIin kondenzációja valamely, 20 a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő vegyületekkel (e képletben A és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel). b) Valamely, a csatolt rajz szerinti (III) álta- 25 lános képletnek megfelelő vegyület (ahol Z heterociklusos gyököt, Xb pedig valamely reakcióképes észtermaradékot vagy fenoxicsoportot jelent) reagáltatása valamely, a cstaolt rajz szerinti (IV) általános képletnek megfelelő vegyü- 30 lettel (ahol A jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel). c) Valamely, a csatolt rajz szerinti (V) általános képletnek megfelelő vegyület (ahol Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) reagáltatása valamely, a csatolt rajz szerinti (VI) általános képletnek megfelelő vegyülettel (ahol A jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, Xc valamely reakcióképes észtermaradékot, R pedig hidrogénatomot vagy valamely, a kondenzációs reakció után eltávolítható csoportot, mint rövidszénláncú alkanoilgyököt vagy benzilgyököt képvisel). A találmány szerinti eljárás az alábbiakra terjed ki: 1. A csatolt rajz szerinti (VII) általános képletnek megfelelő 4-amino-kinolin-származékok (amennyiben azok nem esnek már a 150.864 ljsz. törzsszabadalomban, ül. a 151.401 ljsz. pótszabadalomban megadott (I) általános képlet alá is) előállítása; a (VII) általános képletben A valamely 2—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó, kétvegyértékű alifás szénhidrogénláncot képvisel, Z valamely aromás-jellegű heterociklusos gyök, amelyben heteroatomként egy vagy két nitrogénatom van jelen és amely esetleg egy vagy több halogénatommal, alkilgyökkel, alkoxigyökkel, alkiltio-, alkánszulfonil-, dialkilszulfamil-, amino-, alkanoilamino-, nitro-, 152359