152315. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolidin származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI & 15 I IC J& <9 Bejelentés napja: 1964. VII. 17. (CE—452) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1963. VII. 19. és 1964. VI. 10. Közzététel napja: 1965. IV. 22. Megjelent: 1966. II. 01. 152315 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Crowther Albert Frederik és Smith Leslie Harold Macclesfield, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries LTD. cég, London, Nagy-Britannia Eljárás oxazolidin-származékok előállítására 1 A találmány eljárás új oxazolidin-származékok, valamint sóik előállítására, amelyek /?-adrenergikus blokkoló hatást mutatnak és ezért hasznosak szívbetegségek, mint szívaritmia és angina pectoris kezelésében vagy megelőzésé- 3 ben. A találmány szerint előállítható oxazolidinszármazékok az (1) általános képletűek, ahol Ar fenil-, naftil- vagy 5,6,7,8-tetrahidro-l-naftilcsoport, melyek bármelyike előnyösen helyettesített, R1 előnyösen helyettesített alkil-, ciklo- 10 alkil-, alkenil- vagy aralkil-csoport, R2

hidrogén vagy alkil-csoport. Megjegyezzük, hogy az oxazolidin-származékok fenti definíciója magában foglalja ezek valamennyi lehetséges sztereoizomérjét és ezek 15 keverékét. Megjegyezzük továbbá, hogy e leírásban azok a megjelölések, amelyekben nem történik említés szubsztituensekről, mint pl. alkil-csoport vagy alkenil-csoport, e csoportok nem szubsztituált alakját jelentik. 20 Ha R1

alkil-csoport, ez lehet pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, mint pl. izopropil-, s-butil-, t-butil- vagy 2-etilhexilcsoport. Ha R1

szubsztituált alkil-csoport, ez lehet pl. legfeljebb 10 szénatomból álló alkil- 25 csoport, amelynek egy vagy több hidroxi-szubsztituense van. Ha R1

előnyösen helyettesített aralkil-csoport, ez lehet pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó aralkil-csoport, amely pl. egy vagy több hidroxi-, alkil- vagy alkoxi-csoport- 30 tal, pl. legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkilvagy alkoxi-csoporttal lehet helyettesítve. Ha R1

szubsztituált alkil-csoport vagy aralkil-csoport, ez előnyösen lehet pl. 2-hidroxi-l,ldimetiletil-, benzil- vagy l-metil-3-fenilpropil-csoport. Ha R1

cikloalkil-csoport, ez lehet pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, mint pl. ciklohexil-csoport. Ha R1

előnyösen helyettesített alkenil-csoport, ez lehet pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkenil-csoport, mint pl. allilcsoport. Ha R2

alkil-csoport, ez lehet pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, mint pl. izopropil-csoport. Az Ar-csoport előnyös szubsztituensei lehetnek pl. egy vagy több halogénatom, mint pl. fluor-, klór- vagy bróm-atom és alkil-, halogénalkil-, alkenil-, alkoxi-, acil-, aril-, ariloxi-, ariltio- és aralkil-csoport, pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkil-, halogénalkil-, alkenil-, alkoxi-, acil-, aril-, ariloxi-, ariltio- és aralkilcsoport, mint pl. metil-, etil-, izopropil-, t-butil-, t-amil-, trifluormetil-, metoxi-, etoxi-, n-butoxi-, acetil-, benzoil-, fenil-, fenoxi-, feniltio- vagy benzil-csoport, és hidroxi-, nitron és heterociklusos csoport, pl. egy vagy több oxigén-, nitrogén- és/vagy kénatomot, mint heteroatomot (heteroatompkat) tartalmazó monociklusos és policiklusos heteroaromás csoport, mely előnyösen helyettesített, pl. 5- vagy 6-tagú heteroaro-152315