151949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. II. 18. (ME—622) Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1963. II. 27. Közzététel napja: 1964. X. 23. Megjelent: 1965. XII. 01. 151949 Szabadalmi osztály: 12 o 23—24 Nemzetközi osztály: C 07 c5 Decimái osztályozás: Feltaláló: Cragoe Edward Jethro Jr., Lansdale (Pennsylvania, USA) Tulajdonos: Merck & Co., Inc. cég, Rahway (New Jersey, USA) Eljárás szulfonsav-származékok előállítására A találmány (alfa-alkilidén-acil)-fenoximetán-szulfonsavak -és (alfa-alkiJidén-acil)-fenilmerkaptometán-szulfonsavak, valamint gyógyszerészeti szempontból elfogadható, nem-toxikus sóik előállítására vonatkozik. Közelebbről meg- 3 jelölve, a találmány szerinti eljárással a csatolt rajzon feltüntetett (I) általános képletű vegyületeket, valamint ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható, nem-toxikus sóit, különösen alkálifém- és alkálií'öldíém-sóit állíthatjuk 10 elő; e képletben R, R1 és R 2 az alábbiak valamelyikét képviselik: hidrogén, halogén vagy halogénszerű gyökök, 15 hidroxil, rövidszénláncú alifás, rövidszénláncú alifás-oxi- vagy rövidszénláncú alifás-tio-, elágazó vagy egyenes szénláncú, telítetlen vagy telített, helyettesítetlen vagy. helyettesített szén- 20 hidrogén-gyökök, mimellett a helyettesítők az alábbiak lehetnek: álkil, amino, halogénszerű, 25 karboxil vagy helyettesített karboxil, ciano, hidroxil, v ( ~~' alkiltio, ariltio, 30 , 2 arilszulfonil, alkilszulfonil, nitro és hasonló csoportok, aliciklusos csoportok, amelyek helyettesítetlenek vagy helyettesítettek lehetnek, mimellett a helyettesítők ugyanazok lehetnek, amelyeket az alifás csoportok esetében felsoroltunk, aril, ariloxi vagy ariltio, különösen fenil, fenoxi vagy feniltio csoportok, amelyekben az aril-gyűrű helyettesítetlen vagy egy vagy több szénatomján helyettesített lehet, mimellett helyettesítőként előnyösen rövidszénláncú, egyenes vagy elágazó láncú alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoportok, hidroxil, halogén vagy halogénszerű csoportok szerepelhetnek, aralifás, különösen egygyűrűs aril-alifás csoportok, előnyösen fenilalkil, amely egy oxigén- vagy kénatomon keresztül kapcsolódhat a C=C csoporthoz és amely helyettesítetlen vagy az aril-, és/vagy alkil-részében a fent említettekhez hasonló helyettesítőkkel lehet helyettesítve, ciano-csoport; 151949
