151384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid-származékok előállítására
IIARSASÄG ORSZÁGOS TALÄIJWANYI HIVAT AT, SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. III. 05. (MA—1231) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1962. III. 09. és 1962. VIII. 17. Közzététel napja: 1963. XI. 26. Megjelent: 1965. VI. 01. 151384 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c6 Decimái osztályozás: Feltaláló: Davis Michael vegyészmérnök, Upminster, Anglia Tulajdonos: May and Baker Limited cég, Dagenham, Anglia Eljárás új szteroid-származékok előállítására R, R, A találmány tárgyát új szteroid-származékok előállítására szolgáló eljárás képezi. A találmány szerinti eljárással előállítható új androsztán- és androsztén-származékok a csatolt rajz szerinti (I) általános képlettel jellemezhetők; e képletben: alkil-, lalkenil- vagy aralMl-gyök; R3 , R 4 és R 5 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, és pedig jelenthetnek alkil-, aikenil-, hidroxialkil-, aralkil- vagy cikloaikil-gyököt, vagy pedig az R2 és R 3 és/vagy az R4 és R 5 egymással és a nitrogénat ómmal, amelyhez kapcsolódnak, egy öt-, hat- vagy héttagú egygyűrűs telített heterociklusos gyűrűt is képezhetnek, amely egy második heteroatomot, pl. oxigén- vagy nitrogénatomot is tartalmazhat; T1; T 2 és T 3 hidrogénatomot jelenthetnek, vagy pedig a T] és T2 vagy a T 2 és T 3 együtt egy további vegyi kötést kép viselhetnek, amikoris a fennmaradó harmadik T hidrogénatomot képvisel; X valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható aniont, pl. klór- vagy brómatomot, tartarát-, citrát-, foszfát-, szulfát- vagy szerves szulfonát- (pl. metánszulfoTiát- vagy p-toiuolszulfonát-) iont jelenthet. Amennyiben T2 hidrogénatomot képvisel, ez alfa- vagy béta^konfigurációjú lehet; ugyancsak alfa- vagy bétakonfigurációban állhatnak 2 a szteroid-váz 3- és 17-szénatomjához kapcsolódó csoportok is. A jelen leírásban „alkil", ül. „aikenil" csoportok alatt 1—6 szénatomot tartalmazó cso-5 portok értendők. így pl. az R1; R 2 , R 3 , R 4 és R5 jelek által képviselt gyökök metil-, etil-, allil-, hidroxietil-, benzil- vagy eiklohexil-gyökök lehetnek. Az —NR2 R 3 és —NR 4 R 5 heterociklusos cso-10 portok (amennyiben a megadott általános jelek ilyen csoportokat képviselnek) pl. pirrolidino-, piperidino-, piperazino-, 4-acil-piperazino-, morfolino- vagy hexametilén-imino-csoportok lehetnek. 15 Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek alapján ezek a vegyületek nsuromuszkuláris blokkolókként használhatók a gyógyászatban. / 20 E vegyületek hatásának jellege és erőssége megfelel a gallamin és a tubocurarin hatásának, a találmány szerinti új vegyületek azonban azt az előnyt mutatják, hogy hatásuk rövidebb ideig tart: aktivitásuk megegyezik a 25 suxamethoniuméval, előnyük ez utóbbi szerrel szemben azonban, hogy mentesek ennek depolarizáló hatásaitól. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek közül elsősorban azok előnyösek, amelyek-30 ben R: metil- vagy etil-gyökök, az —NR 2 R 3 és 151384
