151330. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-fenilpiperazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Sf Jus DALMI 'RÁS Bejelentés napja: 1962. VII. 13. (MA—1165) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1961. VII. 14. és 1962. IV. 05. Közzététel napja: 1963. X. 23. Megjelent: 1965. V. 01. 151330 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztálv: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Anthony Stanley Fenton, Ash, Andrew Malcolm, Creighton, William Robert Wragg Dagenham, Essex, Anglia Tulajdonos: MAY & BAKER LIMITED cég Dagenham ('Essex, Anglia) Eljárás N-fenilpiperazin-származékok előállítására A találmány új, gyógyászati szempontból éi'tékes heterociklusos vegyületek előállítására vonatkozik. A találmány a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megtelelő új N-fenilpiperazin- 5 származékok előállítási eljárása; e képletben X egyenesláncú telített Vagy etilénszemen telítetlen, 2—4 szénatomos szénhidrogénláncot képvisel, amely egy vagy két alkilcsoporttal, vagy pedig a fenilcsoporttal szomszédos szénatomon io egy hidroxil-, aciloxi-, alkoxi- vagy oxocsoporttal lehet helyettesítve, f^ karbamoil- (beleértve a mono- és di-N-alkilkarbamoil-csoportokat is), szulfamoil- {beleértve a mono- és di-N-alkilszulfamodl-csopoirtokiat is), alkilikarbonil-, al- 15 kiltiokarbonil-, alkoxikarbonil-, ciano-, alkiltio-, alkilszulfiml-, .alkilszulfonil-, hidroxialkil-, aciloxialkil-, nitro-, amino- (beleértve a mono- és di-akilamino-csoportokat is), acilamido- (beleértve az alkánszulfonamido-csoportokat is), 20 karboxil- vagy trifluormetiltio-csoportot jelenthet, míg R2 hidrogénatomot, nitrocsoportot vagy / R4 egy —N'C csoportot jelenthet, mely utóbbi XRs " 25 ban R 4 és R 5 külön-külön véve azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, éspedig hidrogénatomot vagy alkil-, hidroxialkil- vagy aciloxialkil-csoportot jelenthetnek, emellett R5 még jelenthet egy széntartalmú acil- vagy tio- 3Q acil-csoportot (beleértve az alkánszulíoníl-csoportokat is), karbamoil- (beleértve a mono- és di-N-alkilkarbamoil-csoportokat is), tiokarbamoil- (beleértve a mono- és di-N-alkiltiokarbamoii-csoportokat is), alkoxikarbonil- vagy alkoxikarbonilalkil-csoportot is, vagy pedig Rí és R5 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy monociklusos, öt- vagy hattagú heterociklusos csoport (pl. pirrolidino-, piperidmo-, morfolino- vagy 2-keto-oxazolidino-csoport) maradékát képviselhetik, R3 pedig hidrogénatomot vagy alkoxi-csoportot jelent; a találmány körébe tartozik a fenti meghatározásnak megfelelő vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak előállítása is. Az X szénhidrogénlánc helyettesítőiként adott esetben szereplő alkil-, aciloxi- és alkoxi-csoportok, valamint az R1; R2 és R3 helyettesítőkben esetleg szereplő hasonló széntartalmú csoportok legfeljebb hat szénatomot tartalmaznak, amelyek egyenes vagy elágazó láncban helyezkedhetnek el. A fenti meghatározásnak megfelelő új vegyületek értékes farmakológiai és pszichotrop tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek alapján ezek a vegyületek pszichiátriai jellegű rendellenességek gyógykezelése terén használhatók fel. Az (T) általános képletnek megfelelő vegyületek közül a legelőnyösebbek azok, amelyek képletében X egy —CH2CH 2 — vagy —CH 2 CII~ 151330
