151272. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1960. XI. 15. (GE—345) Közzététel napja: 1963. X. 23. Megjelent: 1965. V. 01. 151272 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen (Basel m.) és Blattner Hans laboráns, Basel Tulajdonos:. J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, (Svájc) Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására A jelen találmány értékes farmakolod ai*<«t»í lajdonságokat mutató új N-heterociklusos vegyületek előállítási eljárása. Az azepin-gyűrűben szénhidrogén-gyökc.kkei helyettesített 5H-dibenz[b,f]azepinek és 10,11--dihidro-5H-dibenz[b,f]azepinek, valamint ezek származékai eddig nem voltak ismeretesek. Azt találtuk, hogy az ilyen vegyületeknek az (I) általános képlettel jellemezhető, nitrogénatomon helyettesített származékai * Képletet lásd a rajzmellékleten (I) — e képletben az egyes általános jelek jelentése a következő: Rx alkil-, alkenil-, aril- vagy aralkil-gyök, amelyben metiléncsoportok oxigénatomok-10 15 20 25 30 k.^¥®l lehetnek kicserélve és a benzolgyűrűk halogénatom-helyettesítőket hordozhatnak, R2 .hidrogénatom vagy alkil- vagy alkenilgyök, Xi és X2 hidrogénatom vagy a kettő együtt egy további kötést képviselhet, Yt és Y 2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelenthetnek; a két jel egyike rövidszénláncú alkoxi-gyököt és jelenthet, Z egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó alkilén-maradék, Am rövidszénláncú allkilgyökölket tartalmazó dialkilamino-csoport, mimellett az Am csoport alkilgyökeinek egyike a Z alkilén-maradékkal közvetlen kötésben állhat, vagy pedig az Am csoport mindkét alkilgyöke egymással közvetlenül, vagy egy oxigénatomon, egy rövidszénláncú alkilimino-, oxialkilimino- vagy alkanoil-oxialkilimino-csoporton át össze lehet kötve — értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak, így elsősorban antiallergiás, antiemetikus, antikonvulzív és szedatív hatásuk van, emellett fokozzák egyéb gyógyszerek, különösen a narkotikumok hatását is. A fentiekben meghatározott tercier bázisokból származtatható kvaternér ammóniumsók ganglioplegikus hatással rendelkeznek. 151272
