151189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású kinolizin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄL?aANTI HIVATAL ZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. III. 23. (KO—1691) Holland elsőbbsége: 1961. III. 27. Közzététel napja: 1963. IX. 23. Megjelent: 1965. V. 01. 151189 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Gottjes Johan vegyész, Herr Hußowaard, Hollandia Tulajdonos: N. V. Koninklijke Pharmaceutische Fabriken v/h Brocades-Stheeman Pharmacia cég, Amsterdam, Hollandia Eljárás gyógyászati hatású kinolizin-származékok előállítására 1 A találmány gyógyászati hatású kinolizinszármazékok előállítására vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek a csatolt ábra szerinti (1) általános képlettel jellemezhetők, amely képletben Rx alifás-, aromás- vagy aralifás-szénhidrogéncsoportot, vagy helyettesített alifás-, aromás- vagy aralifás-szénhidrogéncsoportot, R2 pedig hidrogénatomot jelent, ha azonban Rx alkilcsoportot -jelent, akkor R2 is lehet valamely alkilcsoport, R3 pedig valamely kétértékű olyan gyököt képvisel, amely a kinolizin gyök csatlakozó szénatomjaival együtt helyettesített vagy nem helyettesített benzolgyűrű, és/vagy helyettesített vagy nem helyettesített indolgyököt képez. Ilyen vegyületek az analóg vegyületekre alkalmazott eljárásmódokkal előállíthatók. Számos benzkinolizin és indolkinolizin vegyület ismeretes. Az előbbi vegyül etcsoportra a 195 928 számú osztrák szabadalom szerinti vegyületek jellemzők, amelyeket (2) általános képlettel szemléltetünk. Á (2) általános képlet-, ben Rí és Rs hidrogént, vagy hidroxil- vagy alkoxi-csoportot, vagy együttesen alkiléndioxicsoportot képviselnek, míg R3 alkil-, cikloalkil-, alkenil-, vagy aralkil-csoport lehet. Az 554 816 számú belga szabadalom (3) általános képlet szerinti vegyületeket ismertet, amely képletben Rj és R2 jelentése az előbbi 2 képletben kifejtett értelmezéssel egyező, míg R3 alkil-, alkenil-, vagy aralkilcsoportot jelenthet. Ha R3 valamely alkilcsoportot képvisel, akkor a szénhidrogénlánc oxigénatomot is tartalmazhat, 5 Az 565 824 számú belga szabadalomban (4) általános képlet szerinti vegyületeket ismertetnek, amely képletben Rí, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy valamely alkoxi- vagy alkiléndioxi-csoportot vagy együttesen az előbbi két 10 csoport valamelyikét jelentheti, R4 pedig hidrogénatom vagy béta-helyzetben telítetlen szén* hidrogén gyök lehet, míg R5 jelentése hidrogénatom vagy valamely karbalkoxicsoport. Az 554 816 számú belga szabadalom szerinti 15 vegyületek hasonlóak a 206 441 számú osztrák szabadalom szerinti vegyületekhez, ugyanakkor azonban az osztrák szabadalom szerinti előállítási eljárás különbözik a belga szabadalomba foglalt előállítási módszerektől. Az 1 210 144 20 számú francia szabadalom (5) általános képlet szerinti vegyületeket ismertet, amely képletben Rt és R 2 hidrogénatomot, vagy valamely alkoxicsoportot, vagy együttesen valamely alkiléndioxi-csoportot képeznek, R3 valamely alkil-, 25 alkoxialkil-, alkenil- vagy aralkilgyököt, Rj etinilidén-. etenilidén- vagy etiléncsoportot, míg R5 hidrogénatomot, valamely alkoxi-, alküvagy árucsoportot jelent. Végül az 1 221 027 számú francia szabadalom 30 (6) általános képlet szerinti vegyületeket ismer-151189
