151171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilbenzoesav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASÁC ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1961. IX. 05. (GE—381) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1960. IX. 06. Közzététel napja: 1963. IX. 23. Megjelent: 1965. V. 01. 151171 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c3 Decimal osztályozás: Feltaláló: Dr. Leonard Frederick vegyész, Yonkers (iN. Y., XJBIA) Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel (Svájc) Eljárás új alkilbenzoesav-származékok előállítására 1 A találmány tárgyát új alkilbenzoesaV-származékoknak és ezek bázisokkal képezett, gyógyszerészeti szempontból használható sóinak az előállítására szolgáló eljárás képezi. Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben az egyes általános jelek jelentése a következő: Rí alkoxi-, cikloalkoxi-, aralkoxi-, ariloxivagy aciloxigyök, hálogánatom vagy trifluormetilgyök, R2 hidrogénatom, halogénatom vagy alkilcsoport, R3 karboxialkoxialkil-, alkoxialkil-, cikloalkoxiaíkil-, alkeniloxialkil-, alkiniloxialkil-, halogénoxialkil-, hidroxialkoxialkil- vagy aralkoxialkil-gyök, mimellett ezekben a gyökökben az éterszerű kötésben jelenlevő oxigénatom helyett 8, SO vagy SOa csoport is állhat, továbbá hidroxialkil-, aciloxialkil-, aciltioalkil-, ariloxialkil-, ariltioalkil-, heteroiloxialkil- vagy heterotioalkil-gyök —<, valamint ezek nem toxikus, gyógyszerészetileg felhasználható sói (ily sók pl. olyan bázisokkal képezhetők, mint az alkálihidroxidok, pl. nátriumhidroxid, káliumhidroxid vagy ammóniumhidroxid, továbbá a szerves aminők, pl. dimetilamin, trietilamin vagy trietanolamin) 10 15 20 25 értékes farmakológiai tulajdonságokat, különösen analgetikus és/vagy diuretikus hatást mutatnak. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek különösen mint csekély toxikusságú, gyors hatású analgetikumok (fájdalomcsillapítószerek) bírnak jelentőséggel. Szabad sav vagy a fent említett sók alakjában orálisan, pl. kapszulákban vagy tablettákban (kb. 150—300 mg hatóanyagtartalommal) kerülhetnek beadásra. Fájdalmak csillapítására kb. 4 órai időközökben lehet egy vagy két ilyen kapszulát vagy tablettát beadni. A találmány szerint előállításra kerülő új fájdalomcsillapítószerek szabad sav vagy annak sói alakjában parenterális úton is alkalmazhatók. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek diuretikum (vizelethajtószer) gyanánt is felhasználhatók. Így ugyanazzal a vegyülettel egyidejűleg kétféle gyógyhatás elérésre is lehetőség nyílik. A találmány szerinti eljárással előállításra kerülő vegyületek sorában különösen előnyösek az (la) szűkebbkörű általános képletnek megfelelő termékek, mimellett az (la) képletben az általános jelek az alábbi jelentésűek lehetnek: Rx rövidszénláncú alkoxigyök, pl. metoxi-30 vagy etoxigyök, továbbá fenoxigyök vagy 151171
