151102. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fentiazinamidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI Un Ka» B I« ^^ ^9 SZOLGÁLATI TALÄLMÄNY Bejelentés napja: 1962. III. 02. Közzététel napja: 1963. VIII. 23. Megjelent: 1964. XII. 15. (GO—874) 151102 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Toldy Lajos, 40%, dr. Borsy József, 25%, dr. Fekete Márton, 25%, dr. Dumbovich Boris, 10% Tulajdonos: Gyógyszeripari Kutató Intézet, Budapest Eljárás új feníiazinaniidok előállítására 1 A találmány a csatolt rajz szerinti I általános képletű új ferrtiazinamidok, illetve benzolgyűrűben vagy benzolgyűrűkben helyettesített származékaik, valamint mindezen vegyületek sóinak és kvaterner származékainak előállítására vonatkozik. Az I képletben Z jelentése: S. X jelentése: kétértékű egyenes vagy elágazó telített, vagy telítetlen szénlánc, pl. —CH2—, ._JCH2 —CH,—, —CH2 —CH ? —CH 2 —-, —CH2 —-CH—, — CH a —CH—CH 2 — stb. CH, CH, R jelentése: egyenes vagy elágazó szénláncu alkil vagy alkilén csoport, pl. metil, etil, propil, krotil, stb., valamint ciklikus gyök, illetve ilyet vagy ilyeneket tartalmazó csoport és ezek helyettesített származékai. Az R ciklusos gyök, illetve ilyet vagy ilyeneket tartalmazó csoport lehet aromás (pl. fenil, naftil, stb.), telített (pl. eiklohexil, ciklopentil, stb.), heterociklusos (pl. piridil), s tartalmazhat helyettesítőt (pl. alkil, alkilén, halogén, oxi, alkoxi, amino, alkilamino, dialkilamino, aciloxi, stb.) is. Az R-ben levő ciklusos gyök kapcsolódhat közvetlenül a CO csoporthoz (ez esetben R jelentése pl. fenil, helyettesített fenil, stb.), vagy lehet valamely telített vagy telítetlen alifás lánc szubsztituense is (ez esetben R jelentése pl. benzil, cinnamil, stb.). Az R tartalmazhat több ciklusos gyököt is, R jelentése ez esetben pl. dlfenilmetil, klór»diieinlmet.il stb. lehet. R lehet továbbá aminovagy helyettesített aminocsoport is, pl. dimetil-5 amino, dietilamino stb. Emellett az I általános képletű vegyületek benzolgyűrűi helyettesítve lehetnek. Az A-val, illetve B-vel jelzett helyettesítők, melyek akár egyik, akár mindkét benzolgyűrűt szubsztituál-10 ják, lehetnek pl. alkil, aril, halogén, alkoxi, acil, alkoxikarbon.il. alkütio, alkilszufonil, dialkilszulfamil, CN, CF3 csoportok stb., de amennyiben a benzolgyűrűk nincsenek vagy csak részben vannak helyettesítve, úgy A és B 15 vagy bármelyikük hidrogént jelent. Az A és B helyettesítők helyetfoglalhatnak ugyanazon benzolgyűrűn is. Az I általános képletű új fentiazinamidok értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendel-20 kéznek, így elsősorban a szív koszorús ereit tartósan tágítják, perifériás értágító hatásúak, emellett egyesek nyugtató, antihisztamin, antiemetikus, vérnyomáscsökkentő és görcsoldó hatásúak, toxieitásuk pedig csekély. 25 A találmány szerinti I általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a) valamely a csatolt rajz szerinti II általános képletű vegyületet vagy annak reakcióképes származékát (pl. nátrium vegyületét, klo-30 rídját stb.) valamely R—COOH általános kép-151102
