151023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új gyógyszer előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1962. VIII. 16. (Cl—409) Közzététel napja: 1963. VII. 24. Megjelent: 1964. X. 31. 151S23 Szabadalmi osztály: 12 q 1-—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Harsányi Kálmán vegyészmérnök (26%), Takács Kálmán vegyészmérnök (25%), Korbonits Dezső vegyészmérnök (25%), Dr. Tardos László orvos (8%), Dr. Leszkovszky György orvos (8%), Erdélyi Ilona gyógyszerész (8%), budapesti lakosok Tulajdonos: CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás új gyógyszer előállítására Azt találtuk, hogy az I képlet ű vegyületek (mely képletben R jelentése nitro-, acilamino, vagy (R1) 2 = N-csoport, ahol R 1 jelentése hidrogén, alkil-, aralkil-, vagy eikloalkilcsoport, míg A jelentése eikloalkilcsoport, vagy aromás gyűrűvel kondenzált és/vagy szubsztituált eikloalkilcsoport, vagy - CH - /CH0 / 2'n i R. II csoport, ahol n jelentése 0—3-ig terjedő egész szám, X jelentése H, OH—•, OR2— és alkilcsoport, és Y jelentése H, ^OR2, vagy alkilcsoport, míg R3 és R 2 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport) a gyógyászatban előnyösen felhasználható anyagok, amelyeket koronáriatágító, köhögéscsillapító, ill. vérnyomáscsökkentő hatásuk folytán lehet alkalmazni. 10 15 20 Azt találtuk továbbá, hogy az I. képletű vegyületeket előállíthatjuk, ha III. képletű aminők at 25 0 = B IV. képletű ketonokkal kondenzálunk és redukálunk, (mely képletekben R jelentése a fent megadott, B jelentése az alábbi csoport 30 C - /CH2 / n R" V. ahol n jelentése 0—3-ig terjedő egész szám, X jelentése H, — OH, —OH2, vagy alkilcsoport és Y jelentése H, —OR 2, vagy alkilcsoport, R2 és R 3 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport vagy 0 = B jelentése cikloalkanon, vagy aromás gyűrűvel kondenzált és/vagy szubsztituált cikloalkanon), majd az ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben savakkal képezett sóikká alakítjuk, vagy savakkal képezett sóikból felszabadítjuk. SA redukciót előnyösen a kondenzációt követően végezzük el alkáli-, vagy földalkáli-bórhidridek, előnyösen nátriumbórhidrid segítségével. A redukciót előnyösen szerves oldószer jelenlétében, pl. alkoholos oldatban végezhetjük el. Ez az eljárás különösen olyan esetekben előnyös, amikor a kiindulási anyagként alkalmazott vegyületekben R jelentése nitrocsoport. Azokban a vegyületekben, amelyekben kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R jelentése acilamino- vagy (RL ) 2 = N-csoport, a redukciót a kondenzációval egyidejűleg, vagy azt követően végezhetjük el, előnyösen katalitikus hidrogénezéssel. Kata-151023
