150842. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-fenilpiperazin-származékok előállítására
Megjelent: 1964. június 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.842 SZÄM Nemzetközi osztály: Magyar osztály: C 07 d 2 MA—1163 ALAPSZÁM 12 p 6-10 Eljárás N-fenilpiperazin-származékok előállítására MAY & BAKEE LIMITED cég, DAGENHAM (Essex, Anglia), mint a feltalálók: Ash Anthony-Stanley Fenton, Epping (Essex, Anglia), Creighton Andrew Malcolm, London (Anglia) és Wragg William Robert, Woodford Green (Essex, Anglia), vai;, mctm yien kutatóvegyészek, jogutódja A bejelentés napja: 1962. július 13. Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1961. július 14, 1. pótszabadalom a 149 688. számú törzsszabadalomhoz A találmány gyógyászatilag hasznosítható heterociklusos vegyületek és az ily vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása. E találmány a 149 688. számú töizsszabadalomban leírt találmány továbbfejlesztése. A 149 683. számú törzsszabadalom leírásában a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új N-fenipiperazin-szárrnazékoknak, valamint ezek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítását ismertettük; e képletben Rí hidrogénatomot vagy trifluormetil-csoportot, R2 pedig hidrogénatomot, nitro-, amino-, mono- vagy dialkilamino-, mono- vagy di-(hidroxialkil)-ammo-, alifás acilarnido- (a szulfonamido-csoportot is beleértve) vagy N-alkil-alifás-acilamido-csoportot képvisel, mi mellett az R2 helyettesítő a fenilgyűrű méta- vagy para-helyzetében állhat. A törzsszabadalom leírásában ismertettük azt is, hogy az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek és ezek savakkal képezett addíciós sói a pszichiátriai jellegű rendellenességek gyógykezelésében hasznosítható farmakológiai és pszichotrop tulajdonságokkal rendelkeznek. További kutatásaink és kísérleteink során meglepő módon azt találtuk, hogy azok, az ugyancsak csatolt rajz szerinti (I) általános képlet alá eső vagy azokkal közeli rokon vegyületek, amelyekben a fentemlített R2 helyettesítő helyén egy különböző módon helyettesített aminocsoport vagy pedig egy orto-amino- vagy orto-nitrocsoport áll, a piperazinil- és a fenil-csoport között elhelyezkedő etilénlánc pedig esetleg egy hidrcxil-csoporttal van a fenilgyűrűvel szomszédos szénatomon helyettesítve, szintén értékes, a pszichiátriai jellegű rendellenességek gyógykezelése terén hasznosítható farmakológiai és pszichotrop tulajdonságokkal rendelkeznek. A jelen találmány értelmében tehát a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő, eddig ismeretlen N-fenilpiperazin-származékok — e képletben X hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, R pedig allilamino-, N-allil-alifás-acilamido-, aciloxialkilamino-, alkoxikarbonilamino-, alkoxitiokarbonilamino-, karbamoilamino-, tiokarbamoilamino-, dialkilaminoalkilamino-, N-dialkilaminoalkil-alifás-acilamido- vagy alkoxikarbonil-alkilamino-csoportot (e csoportok legfeljebb 6 szénatomot tartamazhatnak), vagy pedig valamely öt- vagy hattagú nitrogéntartalmú 1-gyűrűs heterociklusos csoportot (amely a fenilgyűrűhöz nitrogénatomján keresztül kapcsolódik, pl. 2-keto-oxizolidino- vagy pirrolidino-csoportot), vagy orto-amino- vagy orto-nitro-csoportot képvisel — és ezek savakkal képezett addíciós sói kerülnek előállításra. A (II) általános képletnek megfelelő új vegyületek a fentebb említett előnyös farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek; különösen előnyösen az oly (II) képletű vegyületek alkalmazhatók az említett pszichiátriai rendellenességek gyógykezelésére, amelyek képletében R orto-aminocsoportot, vagy pedig méta- vagy para-helyzetben álló allilamino-, béta-acetoxietilamino-, metoxikarbonilamino-, karbamoilamino-. tiokarbamoilamino-, etoxikarbonilmetilamino- vagy 2-keto-
