150632. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új antibiotikum előállítására
Megjelent: 1963. november 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALALMAiNYl HIVATAL 150.632 SZÁM Nemzetközi osztály: Magyar osztály: C 07 g RO-289 ALAPSZÁM 30 h 1-8 Eljárás egy új antibiotikum előállítására Rhone—Poulenc S. A. cég, Paris (Franciaország), mint Pinnert Sylvie gyógyszerésznő, Paris, Ninet Léon gyógyszerész, Paris és Preud'Homme Jean vegyészmérnök, Paris, jogutódja A bejelentés napja: 1962. február 19. Franciaországi elsőbbsége: 1961. február 24. A találmány egy új antibiotikum előállítási eljárása; ezt az új antibiotikumot az alábbiakban a „9,671 R. P." ideiglenes megnevezéssel fogjuk említeni. Ez az új termék elsősorban azért mutatkozik különösen érdekéének, mert igen jelentős antibakteriális hatást mutat a Gram-pozitív baktériumok (különösen a Staphylococcus és Streptococcus fajok) ellen. Ezt az új antibiotikumot egy mikroorganizmus, mégpedig közelebbről megjelölve a Streptomycesnemhez tartozó, „Streptomyees 40.037" vagy „Streptomyees actuosus" elnevezésű törzs mester-Béges körülmények között tenyésztett kultúrája termeli. A 9671 R. P. antibiotikumot termelő fenti mikroorganizmus-törzset letétbe helyeztük a peoriai N. R. R. L. intézetnél, amely e törzset 1961. nov. 13-án N. R. R. L. 2954 ez. alatt iktatta. A 9671 R. P. antibiotikum kristályos állapotban kloroformban, dioxánban, piridinben, dimetilformamidban és dimetilszulfoxidban oldódik, metanolban, etanolban, etilacetátban és benzolban kevéssé oldódik; vízben és petroléterben oldhatatlan. A 9671 R. P. antibiotikum negatív eredményt mutat az alábbi reakciókban: biuret-reiakció, Sakaguchi-reakció, ninhidrin-reakció, Millon-reakció, Folin—Denis-reakció, ferriklorid-reakció, Molischreakció, Fehling-reakció, Tollens-reakció, Ehrlichreakció, ferrimaltol-reakció, Zimmermann-reakció. Hidrolízis után e termék pozitív niinhidrin-reakcót ad, ami azt mutatja, hogy a vegyület molekulájában polipeptidlánc van jelen. A 9671 R. P. antibiotikum molekulája szenet, hidrogént, oxigént, nitrogént és ként tartalmaz. Elemi összetétele a következjő: C 49,6%, H 4,0%, O 16,7%, N 14,4%, S 15,8%. Ezt az új antibiotikumot az alábbi fizikai adatok jellemzik: Külső megjelenés: sárga mikrokristályos por (tűkristályok). Olvadáspont: 310—320 C° (botnl, Maqumne szerint megh.). Fajlagos forgatóképesség: [a] 5 — +38° (c=l, piridinben). Ibolyántúli színkép (meghatározva 10 mcg/cm3 koncentrációjú oldatban, 1% dimetilformamidot tartalmazó víziben): abszorpció-maximum 242 millirnikronnál, abszorpció maximum 322 millirnikronnál, 1% E 1 őm = 229 Infravörös színkép (meghatározva a káliumbromiddal kevert anyagból sajtolt tablettával): ezt a színképet az 1. ábra szemlélteti, amelyen ez abszcissza alsó skálája a hullámhosszakat mutatja mikronban, felső Skálája pedig a frekvenciákat cm-1 -ben, míg az ordinátán. a transzmittancia van százalékban feltüntetve.