150458. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szteránvázas alkaloidok ipari méretekben történő előállítására az alkaloidák glükozidját tartalmazó kivonatokból
Megjelent:'1963. szeptember 30. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG Nemzetközi osztály: C—07—c ß BADALMI LEÍRÁS OKSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.458 SZÁM AA—469 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12—0—25 SZOLGALATI TALÁLMÁNY Eljárás szteránvázas alkaloidok ipari méretekben történő előállítására az alkaloidák glükozid ját tartalmazó kivonatokból Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári Feltalálók: Szlávik László, Varga János Valovics Gyuláné, Szlávik Lászlóné, Kasköíő Zoltán, tiszavasvári-i lakosok A bejelentés napja: 1961. augusztus 3. A szteroid hormonok előállítása leggazdaságosabban elsősorban diosizgeniníből történhet. A dioszgenin forrásául szolgáló dioszkorea-félék azonban csak meleg égöveik alatt termelhetők. Ezért a legutóbbi tíz ívben intenzív kutatás indult olyan szteránvázat tartalmazó vegyület kutatására, melyet az európai éghajlat alatt is megtermelhető növényekből gazdaságosan ki lehet nyerni. A kísérlet központjában az első években a tomatidim állt, mely azonban a C5—Ce szénatomok között telített és az állósorba tartozik. Szteránvázas hormonokká való átalakítás szempontjából a totmatidinnál alkalmasabb a C5—Ce között telítetlen kötést tartalmazó solasodin, melynek nagybani előállítására szolánum avikuláréból dr. Tuzson Pál és Kiss Zoltán dolgoztak ki eljárást. (Magyar szabadalam 142 652) A szolaszodin a növényben giükozidjai formájában található. PL: a sízolánum avikuláréból szola-Rzonin és szoíamargiin formájában. A növényből való kivonás, akár vízzel, akár savas vízzel, akár szerves oldószerekkel történik, első lépésben minden esetben a glükoziddkat szolgáltatja. A nyers glükozid keverékből, mely 5—10% szolaszodint tartalmaz, az aglü'kon előállítása az eddig leírt módszerek alapján tisztítás után sósavas alkohollal, vagy pedig teljesen tiszta glükozidból híg, savval történt. így dr. Tuzson a glükozid keveréket metilalkohollal tisztította, 'majd metanolos sósavval végezte a hidrolízist. Y. Sató, H. K. Miller és E. Moseíting etilalkoholos sósavat használt a hidrolízishez. (J. Am. Chem. Soc. 1953. 75. 6067.) F. Tutin, H. W. B. Cower a megakarpidín előállításánál a hidrolízist alkoholos sósavval és alkoholos kénsavval végezte. (J. Chem. Soc. 1914. 105.) Szintén alkoholos sósavval végezte a hidrolízist Bognár R. és Makiéit S. {Die Pharmazie 1956. 11. 376.) Szolánum féleségekből nyert giükozidok hidrolízisét alkoholt nem tartalmazó vizes savval eddig csak a cukor komponensek vizsgálata céljából teljesen tiszta glükozidból végezték. így K. Schreiber (Ber. 1954. 87. 1007) szolanidint állított elő a glükozid előzetes dioxán-etilalkohol keverékből történő kristályosítása után. P.. Kuhn, I. Löw, H. Trischman (Bar. 1955. 88. 289) a szolaszonin és a szoíamargin kromatográfiás tisztítása után végezte normál sósavval a hidrolízist. A keletkező cukrokat vizsgálva L. H. Briggs R. C. Cornbier és L. G. Vining (J. Chem. Soc. 1953, 2809 és 1958. 1419) szolaszodint és szolaszodamint állított elő a giükozidok sósavas és alkoholos sósavas hidrolízisével. Ugyancsak így készített szolaszodint F. C. Uhle (J. Am. Chem. Soc. 1954. 76. 4225) Szolauricidint R. C. Bell, L. H. Briggs és J. J. Carol! (J. Chem. Soc. 1942. 12). Tomatidint R. Kuhn, I. Löw, A. Gauhe (Ber. 1950, 83, 448) és dimisszidint R. Kuhn, I. Löw, H. Trischmanin (Angew. Chemie 1952. 64. 397). Az ismertetett eljárások szolánum alkaloidok előállítására a dr. TuzsonKféle eljárás kivételével üzemileg alkalmatlanak.
