150453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tioszemikarbazonok előállítására
Megjelent: 1983. szeptember 30. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.453 SZÁM Nemzetközi osztály: WE—279 ALAPSZÁM Magyar osztály C-07-C5 12 o 11 — 18 Eljárás tioszemikarbazoíiok előállítására The Wellcome Foundation Limited cég, London (Anglia) Feltalálók: Barrett Paul Anthony és Bays David Edmund kutatóvegyészek, mindketten London (Anglia) A bejelentés napja: 1960. szeptember 12. Angliai elsőbbsége: 1960. augusztus 11. tesítve; X 1 és X2 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig jelenthetnek hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen alkilcsoportot, amely esetleg egy halogénatomot vagy hidroxil-, alkoxi-, karboxil-, karba'lkoxi-, alkoxikarbonil-, amino-, alkilamino, dialkilammio-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy acilamino-csoportot hordozhat helyettesítőként; X' és X2 közül azonban legalább az egyik nam hidrogénatom abban az esetben, ha R3 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomot tartalmazó és esetleg egy láncvégi karboxilcsoportot hordozó, egyenes vagy elágazó szémláncú alkilcsoportot, vagy pedig egy benzMcsoportot, R4 pedig hidrogénatoimot vagy 1—6 szénatomot tartalmazó és esetleg egy láncvégi karboxilcsoportot hordozó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, vagy benzilesoportot vagy esetleg egy vagy több helyettesítőt (halogénatomot, alkil-, alkoxi-, amino-, alkilamino-, dialkilamino-, pirrolidino-, morfolino-, karboxil- vagy alkoxikarbonil-csoportot) hordozó? fenilcsoportot, vagy egy 2-tienil-csoportot (amelyben a gyűrű esetleg egy vagy több helyettesítőt, mégpedig halogénatomot vagy alkilcsoportot is hordozhat), jelent, valamint abban az esetben is, ha R3—C—C—R 4 egy helyettesítetlen ciklopentán-, ciklohexán- vagy cikloheptán-gyűrűt képez (amely esetleg egy vele egybekapcsolódó benzolgyűrűt is hordoznat), kivéve, ha R3 hidrogénatom vagy metilcsoport és R4 hidrogénatom; nem tartozik a találmány körébe, a glioxál-, ! metilglioxál^ditioszemikarbazon-, glioxál- és oximetilglioxál-di-(4->metil-, -etil- és allil—tioszemiikarbazon), valamint a propán-, bután- és oktán-2,3--d i on-di-(4-'metiltioszemikanbazon) előállítása. A találmány tárgyát alfa-dialdehid-, alfa-ketoaldehid- és alfa-diketon-ditioszemikarbazonoik előállítási eljárása képezi. Azt találtuk, hogy az alábbi (I) általános képletnek megfelelő alfa-ditioszemikarhazonok hatásosak a Trichomonas vaginalis ellen: N-NH-CS-NH-X1 R3 —C —C —R4 N-NH-CS-NH-X2 (I) A fenti képletben R3 ée R 4 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnék, mégpedig jelenthetnek hidrogénatomot vagy 1—10 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot; amanynyiben mind R3 , mind R4 alkilcsoportot jelent, e két csoport összes szénatoimjainak együttes száma 2—12; ezek az alkilesoporitok esetleg egy láncvégi hidroxil- vagy karboxilcsoportot is tartalmazhatnak; jelenthet továbbá R3 és R 4 fenilvagy benzilesoportot, amelyben a fenilgyűrű esetleg egy vagy több helyettesítőt, mégpedig halogénatomot, alkil-, alkoxi-, amino-, alkilamino-, dialkilamino-, pirrolidino-, piperfdino-, morfolino-, karboxil- vagy alikoxikarbonil-csoportot is hordozhat; jelenthet továbbá R3 és R 4 2-tienil-, 2-tenil-, 2-f uril- vagy 2-furfuril-csoportot. amelyben a gyűrű esetleg egy vagy több helyettesítőt, mégpedig halogénatomot vagy alkilcsoportot is hordozhat; lehet továbbá R3 —C—C—R 4 ciklopentán-, ciklohexán- vagy cikloheptán-gyűrű, amiely esetleg egy vele egybekapcsolódó benzolgyűrűt is hordozhat, •mimellett e gyűrűk bármelyike esetleg egy vagy több alkilcsopoirttal is lehet helyet-
