150439. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penicillin-sók előállítására
Megjelent: 1963. augusztus 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <@r "SSSZABADALMI LEÍRÁS Nemzetközi osztály: C 12 k ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.439 SZÁM UI—68. ALAPSZÁM Magyar osztály: 30 h 1—3 Eljárás új penicillin-sók előállítására Rhone—Poulenc S. A. cég, Paris (Franciaország) Feltalálók: Dr. Gailiiot Paul mérnök, Paris, Baget Jean mérnök, Boulogne-Billaneourt (Seine), Sarret Pierre vegyészmérnök, Fontenay-Sous-Bois (Seine) A bejelentés napja: 1981. június 14. Franciaországi elsőbbsége: 1980. június 20. Pótszabadalom a 149 986 lajstromszámú torasszabadalomhoz. A 149 986 lajstromszámú törzsszabadalomban eljárást ismertettünk az alábbi (I) általános képletű új penicillinsók (C6 H 5 ) 2 CH—NH-CH 2 CH 2 OH • P (I) valamint az ilyen sókat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A fenti (I) általános képletben P egy oly penicillin-molekulát jelent, amely addíciós sót tud képezni a 2-benzhidrilamino~etanollal. A P jelenthet valamely tiszta penicillin-fajtát, vagy pedig jelentheti többféle ilyen penicillin, különösen a G-penicillin és V-penicillin keverékét is. A találmány tárgyát a törzsszabadalomban leírt eljárás továbbfejlesztéseként az; alábbi (II) általános képletnek megfelelő új penicillinsók előállítási eljárása képezi: (CG H 5 ) 2 CH—NH—CRR'—CHOH—R" • P (II) Ebben a képletben R, R' és R" hidrogénatomot vagy metilgyököt jelenthet, de legalábbis az egyik közülük metiligyök; P egy oly penicillin-molekulát jelent, amely a fenti benzhidrilarniíno-alkoholokkal addíciós sót tud képezni. A P jelenthet valamely tiszta penicillin-fajtát, vagy pedig jelentheti többféle ilyen penicillin, különösen a G-penicillin és V-penicillin keverékét is. A fenti (II) általános képletnek megfelelő új penicillinsók a törzsszabadalomban leírt penicillinsókhoz hasonlóan kevéssé oldódnak vízben; e tulajdonságuk alapján a gyógyászatban elnyújtott hatású •antibiotikumokként használhatók. A (II) általános képletű új penicillinsók előállítása a törzsszabadalomban leírt módszerekhez hasonlóan, tehát az alábbi módszerek valamelyikével történhet: 1. Valamely sav alakjában jelenlevő penicillinnek valamely bázis alakjában alkalmazott fa (II) képletnek megfelelő] benzhidrilam.ino-alkohollal való reakciója útján; j 2. valamely oldható penicillinsó és a megfelelő benzhidrilamino-alkohol valamely oldható sója, pl. hidrokloridja közötti cserebomlás útján. A találmány is kiterjed a (II) általános képletnek megfelelő egy- vagy többféle penicillinsót hatóanyagként tartalmazó és a penicillin-terápiában felhasználható gyógyszerkészítmények előállítására is; e gyógyszerkészítmények előállítása a (II) általános képletű penicillinsónak valamely erre alkalmas vivőanyagba történő bekebelezése útján történhet, amint ezt a törzsszabadalomban részletesen ismertettük. Az ilyen gyógyszerkészítményeknek a penicillin-tefápiában való felhasználása szintén a törzsszabadalomban ismertetett módon történhet. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik; megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre egyáltalán nincsen ezekre a példákra korlátozva. 1. példa: 36,5 g G-penicillin-nátríumsót 250 ml deszt. vízben oldunk és ehhez az oldathoz lassan, ke-
