150267. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminosavak előállítására
Megjelent: 1963. július 15. -MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •CT ""SJSZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.267 SZÁM ME-499. ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d 2 Magyar osztály: 12 q 1—13 Eljárás új aminosavak előállítására Merck & Co., Inc. cég, Rahway, New Jersey (AEÄ) Feltalálók: Sletzinger Meyer vegyész, North Plainüeld, New Jersey, (AEÄ), Pfister Kari vegyész, Westfield, New Jersey (AEÁ), Reinhold Donald F., vegyész, North Plainfield, New Jersey (AEÄ) A bejelentés napja: 1961. augusztus 3. AEÄ-beli elsőbbsége: 1960. augusztus 19. A találmány új aminosavaknak, közelebbrrjl az alábbi általános képletnek megfelelő vegyületeknek, illetve ezeknek a vegyületeknek nem, toxikus savval képzett sóinak előállítási eljárása: \ ahol Rí rövidszénláncú alkil-gyök, Rí és R;s hidrogén vagy rövidszénláncú alkil-gyök, R4 és RH hidrogén vagy rövidszénlárieú alkanoi-1-gyök, míg R5 hidrogén rövidszénláneú alkil- vagy alkanoilgyök. Azt találták, hogy az alfa-msetil-béta-3,4-dihidroxi-fenil-alanin az emlős dekarboxilázt és a noradrenalin felhalmozódását mind a szívben, mind az agyban gátolja. Az is megállapítást nyert, hogy ezek a helyettesített alaninok a magas vérnyomás igen hatásos gyógyszerei, hogy a fenti élettani hatások közül melyik a legjelentősebb a magas vérnyomás csökkentése során, még nem ismert, de bizonyos jelek arra mutatnak, hogy a noradrenalin agyban " történő felhalmozódásának gátlása kapcsolatban van bizonyos pszichikai mellékhatásokkal, mint pl. a beteg depressziójának kifejlődésével. Ügy találtuk, hogy az alfia-aimíno-alfa-alkil-héta-(5-hidroxi-3-indolil)-alkanoiisavak (különösen a propionsavak vagy az alfa-alkil-S-liidroxi-triptO" fán (származékok) és ezek észterei a vegyületeknek olyan új csoportját képezik, melyek nemvárt tulajdonságai a magas vérnyomás tanulmányozásában további utakat ígérnek. Ezek a vegyületek in vitro és in vivo hatásosan gátolják az emlős dekarboxilázt és megelőzik a noradrenalki szívben történő felhalmozódását. Ugyanakkor azonban ezek a vegyületek a noradrenalin agyban történő felhalmozódására nincsenek hatással, és ez jelentős lépés a pszichikai mellékhatások elkerülése terén. A találmány szerinti eljárás az alábbi vázlatos reakciómenettel szemléltethető:
