150249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1, 4-benzodiazepin-származékok előállítására

Megjelent: 1963. május 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG asr^ SZABADALMI LEÍRÁS s ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.249. SZÁM HO—724. ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d Magyar osztály: 12 p 6—10 Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására F. Hoffmann—La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc), mint a feltalálók Saucy Gabriel, Riehen, Svájc és Sternbach Leo Henryk, Upper Montclair, USA jogutódja A bejelentés napja: I960, december 9. Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: I960, január 15. A találmány eljárás oly 1,4-benzodíazepinvegyületek és a bázieos jellegű vegyületek savaddiciós sóinak az előállítására, melyek általános képlete fi I H—CO HR, K2-^ S V CH *1 X (II) (I) \ / \ / ahol B a C = N vagy CH — N csoportot í I \ C6

H

5

C6

H

5

H általános képletű vegyületet — ahol R, Rj, R2 jelentése a fentiek szerinti — redukálószerrel vagy foszíorhalogeniddel kezeljük és a bázieos jellegű reakciótermékeket savaddiciós sóivá alakítjuk. A foszíorhalogeniddel való kezelést előnyösen a kiindulási anyagnak foszfortrikloriddal közömbös oldószerben, pl. kloroformban zérustól a reakcióelegy forráspontjáig terjedő hőmérsékleten végezzük, amikor oly termékhez jutunk, amelyjelenti, mimellett R és R, hidrogén- vagy kis ben

&

4

_

hel

tű

oxi

én

leszakadt

L

a

\

=

/ szenatomszamu. alkilgyokot es az R2 szubsztituen- / 6?én

gyí

Íöt

t

U

U

T

metÍ1SyÖkÖt

'

máSÍka

PedÍg

hM

"

c,s

°P°

rttal

bíró

,.deoxi"-vegyület keletkezett, g SVU

3

• Számos különféle termékhez juthatunk,, ha a A kis szénatomszámú alkilgyökök egyenes- vagy kiindulási anyagot különféle természetű redukálóelágazó láncú gyökök, mint metil-, etil-, propil-, szer

rel reagáltatjuk. Ha Raney-nikkel jelenlétéizopropil-, butil-, izobutil-, t. butil-, amil-, hexil- ben

hidrogénezünk, a 4-helyzetű oxigén leszakad. gyök lehetnek. A deoxi-vegyületek a megfelelő 4,5-dihidro-A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy vegyületekké alakíthatók át, ha az előbbieket az platina katalizátor, mint platinaoxid jelenlétében