150122. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilalanin-származékok előállítására
Megjelent: 1963. augusztus 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG «r "íj-ADALMI LEÍRÁS Nemzetközi osztály: C 07 c 4 01ÍSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.122 SZÁM ME—468 ALAPSZÁM* Magyar osztály: 12 q 1—13 Eljárás áj fenilalanin-származékok előállítására MERCK & CO., Inc. cég, Railway, New Jersey (USA) Feltalálók: Sletzinger Meyer, Railway, New Jersey (USA), Reinhold Donald F., Railway, New Jersey (USA), Markillie John H., Kalamazoo, Michigan (USA) A bejelentés napja: 1961. február 28. Észak-Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1960. február 29. A találmány tárgyát a fanilalanin új ezámazékainalk előállítására szolgáló eljárás képezi. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek az alábbi általános képlettel jellemezhetők : CH - C - COOR, 2 , 4 NH„ ahol Rí és R2 hidrogénatom-iot vagy metilgyököt, R3 legalább 2 szénatomot tartalmazó rövidszénláncű alkilgyököt, R4 pedig hidrogénatomot vagy rövid'szénláncú alkilgyököt jelent. A találmány körébe tartozik emellett a fenti vegyületek nem toxikus savakkal képezett addiciós sóinak előállítása is. Gyakorlati szempontból legelőnyösebbek az ásványi savakkal képezett addiciós sók, mint a hidrokloridok, hidrofor oim idők és szulfátok. A találimány szerinti eljárással előállítható vegyületek gyógyászati téren ia hipertenizió (magas vérnyomás) gyógykezelése terén értékesek. Orálisan alkalmazva napi kib. 0,25 g és kb. 10 g között adagban hatásosak; ezt az adagot előnyösen több részben, a nap folyamán elosztva adjuk be. Az előnyös napi adag klb. 0,5 és kb. 5 g között van. E vegyületek gyógyászati alkalmazása kb. 0,1—0,5 g hatóanyagot tartalmazó zseilatinkapszulákiban vagy kb. 0,1—0,5 g hatóanyagot, valamint a szokásos ikísérőanyagokat, mint keményítőt, tejcukrot, kenőanyagként magnéziiumsztearátot, ízesítő anyagokat és hasonlókat tartalmazó tabletták alakjában történhet. A hatóanyagként szereplő vegyületek orális bedása vizes szuszpenziók alakjában is lehetséges. Alkalmazhatók továbbá e vegyületeik vafeimely megfelelő oldószerrel, pl. vízzel készített steril oldat alakjában is, napi 0,1 g és 2 g közötti adagiban, előnyösein több részletben, az egész nap folyamán elosztva. Ezeknek az új vegyületeknek az előállítása a találmány értelmében oly 'módon történhet, amint ezt az alábbiakban a 3,4-dimetiloxiíenil-aeetoinitril (I) !alfa^etil-béta-(3,4-dioxi:fenil)Halaninná (VI) a következő reakciók épietekben vázolt módon végbemenő átalakításénak példáján szemléltetjük: H_C0 H3 C0 \/ NaOCLEL CN 0 ' ! !2 CN CH 3 CH 2 CO0C 2 H 5 H 3 C VV C H-C-C 2 H ! H3 C °V (I) (II)
