150067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaternér ammóniumvegyületek és ezekből készült gyógyszerek előállítására

Megjelent: 1963. július 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •0- -»J. JLJJLJ uiiszÁGOs TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.067 SZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d.3 WE—239 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 q 1—13 Eljárás kvaternér ammóniumvegyületek és ezekből készült gyógyszerek előállítására The Wellcome Foundation Limited cég, London (Anglia) Feltalálók; Copp Frederick Charles és Coker Geoffrey George kutatóvegyészek, London (Anglia) Ä bejelentés napja: 1960, november 19. Angliai elsőbbsége: 1959, november 20. A találmány kvatern i ) mii r> ITI -^ 1 nek, valamint hatóanyag!- t nt Á n "\ II^OM-tartalmazó gyógyszereknél s? \i< 1 it 1 rí Azt találtuk, hogy az al ibbi d) -ii <üin Wp létű kationt tartalmazó 1 ° -> i vegyületek hatásosam c okke-Ui! i n v nílk a nematoda-fajhoz +nt /D J I +

i 1 i'ertőzöttségét; így pl. e \» Miltt K <- 1 te s,n •'prnci OD i ta bizonyultak egér piculurís tetraptera és Ti (h u m ban a Tovocara cati, kut akban i mi i u i Trichuris vulpis és Anr o +

on i nn mint csirkékben az Ascandi „ 1 vitro elpusztították a se^to-t^bx >;a, .i.^>. caris lumbricaides parazitákat: + R • W -CH2

-CH

2

-NXY -CH

2

-L l i ff) A fenti (I), valamint az alább következő további általános képletekben az egyes általános jelek jelentése a következő: R fenilgyűrű, amely a méta- vagy para-helyzetben halogénatommal, alkil-, alkoxi-, alliloxi-, metilmerkapto-, hidroxi-, formil-, acetil-, alkoxikarbonil-, amino-, metilaimino-, acetamido-, ciano-, nitro- vagy nitrozo-csoporttal van helyettesítve, amennyiben L fenilgyűrűt jelent, amely adott esetben az orto-, méta- vagy para-helyzetben halogénato'mmal, alkil-, alkoxi-, metilmerkapto-, ciano- vagy nitro-csoporttal lehet helyettesítve, vagy pedig 'amennyiben L tienil- vagy furilesoportot jelent, amely adott esetben az 5-helyzetben halogénato.mmal vagy nitro-csoporttal lehet helyettesítve; vagy pedig tbsn ;.no-, r; íttesítv« adott mai, alk aidroxi-, metilan TOZO-CSO' anse;

. atorr jFtia: iíteti 5t ben. az alkoxi-, rrnil-, ac -, acetam jporítal lehet oly fenilgyűrűt ra-helyzetben h 'metilmerkapto-, helyettesítve; amely 1—3 nerr. 16 szénatomot jeienc logéncianoart iTiííz; X és Y azonos vagy 'különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig mindegyikük jelenthet alkil-, űlilpropargil- vagy oxialkil-, (alfa-oxialkil Isivét elével) csoportot,, vagy pedig XY tetrametilén-, p e ntam etilén- vagy 3 - o xapentanae t il én- cs opo r to t (vagyis ebben az esetben NXY pirrolidino-, pipeildino-, vagy merfolino-csopart). A fentebbi meghatározásokban (R, W, X és Y esetében) „alkil-", „alkoxi-", „alkoxikarbonil-" és „oxialkil-" oly telített szénhidrogén-, éter-, észter- és alkohol-maradékokat- jelenteinek, amelyek 1—4 szénatomot tartalmaznak. Az (I) általános képletű kationhoz kapcsolódó anion bármely gyógyszerekben elfogadható' sav anionja, mint pl. klorid-, bromid-, jodid-, szulfátvagy metilszulfát-anion lehet. Látni fogjuk, hogy a fenti (I) általános képletben a —W—CH2 •

CH2

— lánc az alábbi csoportok valamelyike lehet: —0-<CH2)a— —(CH2

)

6

—O—(CH

2

)

C

— —O—<CH2

)Í—O—(CH;>)

e

—