150053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidrazin-származékok előállítására

iviegieient: íyoo. március .si. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL / 150.053 SZÁM Nemzetközi osztály: C 07 c4 SA—1281 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 q 1—13 Eljárás új hidrazinszármazékok előállítására SANDOZ A. G. cég, Basel (Svájc) Feltalálók: Dr. Jucker Ernst vegyész, Binningcn (Basel-Land), dr. Ebnöther Anton vegyész, Basel, dr. Lindenmann Adolf J. vegyész, Basel és Steiner Koy vegyésztechnikus, Pfeffingen (Basel-Land) A bejelentés napja: 1959. augusztus 6. Svájci elsőbbsége: 1958. augusztus 8. Azt találtuk, hogy az alábbi (I) általános képletű új hidrazinszármazékok CH3 CH3 V H• NH — NH — A — N( /Rí ' í^2 (I) — e képletben A telített szénhidrogénláneot, Rí és R2

pedig rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, mimellett az A, Rí és R2 csoportok együttesen legalább 5 szénatomot tartalmaznak — oly módon állíthatók elő, hogy valamely alábbi (II) általános képletű acilezett izopropilidén-hidrazinszármazékot CHQ CH, \r.= N — N — AAcil /Ki (Ií) — e képletben Rí és R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, Acil pedig valamely alifás savgyököt képvisel — redukálunk, majd dezacilezünk. A találmány szerinti eljárás pl. az alábbi módon folytatható le: Valamely (II) képletű l-dialkilammoalkil-l-acii-izopropilidén-hidrazin szerves oldószeres oldatát, mint pl. az l-dimetilamino-izopropil-l-acetil-2-izopropilidén-hidrazin jégecetes oldatát platinaoxid jelenlétében, szobahőmérsékleten, közönséges nyomáson hidrogénnel rázatjuk. A hidrogénezés befejezte után a katalizátort kiszűrjük és az oldószert vákuumban elpárologtatjuk. A maradékot az acilcsoport lehasítása céljából nitrogén-légkörben, vizes sósavoldattal több óra hosszat melegítjük kb. 120° hőmérsékleten. A kívánt végterméket ismert módszerekkel különítjük el a reakcióelegyiből és frakcionált desztilláció útján tisztítjuk. A fenti eljárás kiinduló anyagaiként alkalmazásra kerülő (II) általános képletű acilezett izopropilidén-hidrazinok a 149 503 számú magyar szabadalmi leírásban leírt eljárással állíthatók elő, oly módon, hogy valamely 1-dialkilaminoalkil-hidrazint acetonnal reagáltatunk, majd az így kapott l-d'ialkilaminoalkil-2-izopropilidén-hidraziint az 1-helyzetben acílezzük. A találmány szerinti eljárással előállított új hidrazinszánmazékok szobahőmérsékleten folyékony vegyületek, amelyek vákuum alatt bomlás nélkül d esztillálhatők. Ezek az új hidrazinszármazékok gyógyászatilag értékesíthető farmakodinamiikai tulajdonságokkal rendelkeznek; e tulajdonságaik értékes gyógyszerekké teszik ezeket a vegyületeket. így különösen erős monoamin-oxidázgátló hatásukkal tűnnek ki a találmány szerinti eljárás termékei. Emellett a találmány szerinti eljárással előállított hidrazinszármazékok oxidációgátló-adalékként is felhasználhatók Otto-^motorok üzemanyagaiban; ilyen alkalmazásban ezek a termékek jelentősen növelik az említett üzemanyagok tárolás során mutatott stabilitását. A találmány szerinti eljárással előállított hidrazinszármazékok közíbenső termékekként is felhasználhatók gyógyszerek gyártása során. Reakcióképes mono- vagy diszubsztituált maionsavszármazékokkai reagáltatva 3,5-dioxo-pirazolidmszármazékokat adnak; ez utóbbiak gyulladást-