150023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
Megjelent: 1963. május 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •ÍJT ^ SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.023 SZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d2 HO—696 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 6—10 Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc), mint a feltalálók Keller Oscar, Clifton, USA, Steiger Norbert, Nutley, USA és Sternbach Leo Henryk, Upper Montclair, USA jogutódja A bejelentés napja: 1960. december 9. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1960: június 27. A találmány eljárás az °?>CH -H 1 tv általános képletű l,44>enzodiazepin-származékok előállítására, mely képletben R és Rí hidrogénvagy kis szénatomszámú alkilgyököt, R2 hidrogén- vagy halogéngyököt, R3 és R 4 hidrogén-, halogén-, amino-, kis szénatomszámú acilaminovagy nitrogyököt jelent, de R3 és R 4 közül legalább az egyik nitrogéntartalmú csoport. A kis szénatomszámú alMlgyökök egyenes vagy elágazó láneúák lehetnek, mint amilyenek a metil-, etil-, propil-, izopropil-, 'butái-, izobutil-, terc. butil-, amil-, hexilgyök. A halogének közül mindkét benzolgyűrűben a klór és bróm részesülnek előnyben. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az általános képletű benzofenon-származékot — mely képletben R, R2 , R3 és R 4 jelentése a fentiek szerinti — az Rí H2 N—CH—COOH általános képletű ^aminosavval — ahol Rí jelentése a fentiek •szerinti — vagy annak funkcionális származékával reakcióba hozzuk, a kapott reak-; cióterméket ezután nitrálhatjuk, a nitrocsoportokat aminocsoportokká redukálhatjuk és az utóbbiakat acilezhetjük. A találmány szerinti eljárásban használt «-aminosav lehet pl. glicin, «-alanin, ff-aminofenilecetsav, tirozin vagy metionin. Használhatjuk ezek funkcionális származékait is, mint pl. észtereket, előnyösen kis szénatomszámú alikilésztereket. A
