150005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parazita-ellenes gyógyszerkészítmények előállítására
Megjelent: 1963. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.005. SZÁM CO-125. ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 dl Magyar osztályt 12 o 5—10 Eljárás parazitaellenes gyógyszerkészítmény előállítására Cooper, McDougall & Robertson Limited cég, Berkhamsted (Hertfordshire, Anglia) Feltalálók: Kingsbury Philip Arthur állatorvos, Berkhamsted (Hertfordshire, Anglia), Foster Roy Vivian kutatóvegyész, Tring, Hertfordshire (Anglia) A bejelentés napja: 1961. január 14. Angliai elsőbbsége: 1960. január 15. A találmány oly gyógyszerkészítmények előállítása, amelyek hatóanyagként fentiazint és az alábbi (I) általános képletnek megfelelő egy vagy több észtert tartalmaznak. Azt találtuk, hogy az olyan gyógyszerkészítmények, amelyek hatóanyagként fentiazint és viszonylag csekély mennyiségben valamely, az . 0 alábbi (I) általános képletnek megfelelő észtert tartalmaznak, az egyszerű additív hatást jóval felülmúló mértékben hatásosak a Triehostrongylus fajú éiősdiek, különösen a juhokban élősködő T. colubriformis és T. vitrinus, valamint Strongyloides papillosus paraziták ellen. \© - 0 C-ST A fenti képletben az egyes általános jelek jelentése a következő: R1 és R 2 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig alkilcsoportot, mint pl. metil-, etil- vagy izopropil-csoportot jelenthetnek, X oxigénatomot jelent abban az esetben, ha R4 hidrogénatom vagy halogónatom; ha R 4 hidrogénatomot jelent, akkor X kénatom is lehet. Az (I) általános képletű észter „viszonylag csekély mennyisége" alatt oly mennyiség értendő, amely adagonként előnyösen nem haladja meg a gazdaállatra nézve minimális toxikus mennyiséget; ez a mennyiség juhok esetében 7,0 mg és 25,0 mg között van, az alkalmazott észter fajtájától, valamint a beadás módjától és gyakoriságától (I) függően. Az „egyszerű additív hatást felülmúló hatásosság" azt jelenti, hogy ha az említett két hatóanyagot a megadott adagolási arányban egyidejűleg alkalmazzuk, akkor nagyobb mértékű hatást tapasztalunk, mint amid ven a kétféle hatóanyag ugyanilyen nagyságban külön-külön alkalmazott adagjai hatásának összege; így tehát a kombinált készítmény terápiás indexe nagyobb, mint külön-külön az egyes hatóanyagoké. A találmány értelmében tehát olyan parazitaellenes gyógyszerkészítmények kerülnek előállításra amelyek 100 súlyrész fentiazint és 0,10—10.0 súlyrész egy- vagy többféle (I) általános képletű észtert tartalmaznak. A találmány értelmében előállításra kerülő ké-
