150002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-nitrofuraldehid (2)-oxikarbonsavhidrazonok előállítására
Megieleiit: 1963. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <jf Nj' SZABADALM Nemzetközi osztály: C—07—d, ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.002 SZÁM CI—346 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12—q—14—31 SZOLGALATI TALÁLMÁNY Eljárás 5-nitrofuraldehid (2)-oxikarbonsav hidrazonok előállítására CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára, Budapest Feltalálók: Szőke Sándor vegyészmérnök, Feuer László vegyészmérnök, dr. Szentmiklósi Péter vegyészmérnök, budapesti lakosok A bejelentés napja: 1960. október 4. •i*' Azt találtuk, hogy a gyógyászatban igen előnyösen felhasználható termékekhez jutunk, ha CHO képletű nitrofuraldehidet H2 N — NH — C — (CH 2 )„ — CN O képletű alifás dikarbonsav-jmononitril-monohidiraziddal (mely képletben n. = 1—6),. vagy alifás oxi-dikarbonsav-monohidraziddal, vagy alifás polioxi-karbonsav-hidraziddal reagáltatunk, majd kívánt esetben az így nyert vegyületet, vagy annak sóját .a gyógyászatban közvetlenül alkalmazható készítménnyé szerelünk ki. Az így előállított termékek, igen alkalmasak fertőzések leküzdésére különösen enterális fertőzések esetén. Ezen tulajdonságuknál fogva pl előnyösen felhasználhatók az állattenyésztésben súlyhozamgyairapodást okozó pramix-kent. A gyógyászatban különösen előnyösen felhasználható, toxicitás szempontjából is igen kedvező termékekhez jutunk, ba savhidrazidként borkősavmonohidrazidot, vagy glukonsavhidrazidot használunk. A reakciót előnyösen szobahőmérsékleten, a reagensek fcb. mól-arányban való reagáltatásával visszük véghez. ' Előnyös, ha a hidrazidot kis feleslegben alkalmazzuk. A reakciót előnyösen vizes oldatban és/vagy alkohol jelenlétében végezzük el. A nitrofuraldehid és savhidrazid reakciójakor keletkező termék közömbös töltő-, vivő- és csúsztatóanyagokkal elkeverve talblettázható, 111. draz&írozható. Tabletta, vagy drazsé formájában történő kiszerelés esetében a hatóa>nyagtartalo<m 3—80% Igen előnyös, ha 0,2—0,4 g-os tablettát vagy drazsét állítunk elő, amely 200—300 mg hatóanyagot tartalmaz, A termékből kapszulát is állíthatunk elő. Kívánt esetben a termék porkeverék formájában is alkalmazható. Igen előnyös gyermekgyógyászati célra 1—3%-os, ízesített vizes szuszpenzió készítése. A termékből továbbá előnyösen készíthetünk hintőporokat, kenőcsöket. Kalciumkarbonáttal és/vagy takarmánnyal, előnyösen lucernaliszttel, vagy malomipari hulladékkal elkeverve a termékből az állatgyógyászatban felhasználható premixet állíthatunk elő. A hatóanyagtartalom a kenőcsök esetében 2—• 50%, premix esetében 0,1—10%. Az eljárás további részletei a példákban találhatók. . Példák: 1. 63 g 5-nitro-2-furfuril-diacetátot 1500 ml víz és 500 ml 40 súlyszázalékos kénsav elegyébe szórunk. Az elegyet 1 órán át keverés közben 90 C0 -on tartjuk visszafolyó hűtő alatt. Élénk piros oldatot nyerünk, amelyet szobahőfokra hűtve 1 g szénnel derítünk és szűrünk. Az így nyert oldat nitrofuraldehidet tartalmaz, amelyet az oldatból való kipreparálás nélkül reagáltatunk 120 g borkősavhidrazid 600 ml vízben való \ oldatával. A reakcióelegyet 10—15 percig szobahőmérsékleten keverjük. Sárga kristályos
