150001. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4, 4'-diszubsztituált difenilszulfonok előállítására
Megjelent: 196Í3. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •& -5S' SZABADALMI LE ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.001 SZÁM Nemzetközi osztály: C—07—c5 CE—389 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12—o 23—24 Eljárás 4,4'-diszubsztituált difenilszulfonok előállítására Chemie Grünenthal GmbH. cég, Stoíberg Rhld. Feltalálók: Dr. Hoenen Lambert, Stolberg Rhld., Dr. Löschner Hans, Stolberg Rhld. és Dr. Mückter Heinrich, Aachen A bejelentés napja: 1961. július 26. Német Szövetségi Köztársaságbeli elsőbbsége: 1960. július 26. A találmány eljárás az Rj-NH-C Z -90* általános képletű 4,4'-diszuibsztátuált difenilszulfonok előállítására, mely képletben Rí és R2 azonos vagy különböző lehet és y-piridil-csoportot vagy egy, legalább p-helyzetbem, szubsztituált íenil-csoportot jelent és X és Y azonos vagy különböző lehet és oxigént vagy ként jelent. Az új vegyületek vírusinfekciók esetén kifejezett hatásosságot mutatnak. így pl. oly egerek, melyeknek szájon át naponta 2,5 mg 4,4'-bis-(p-oxifenilureido)- difenilszulfont adtunk az egér testsúlyának 20 g-jára számítva 5 napon át és melyeket orron át az influenza-A-vírus PR 8 törzsével fertőztünk, 5'0%-ten túlélték az infekciót, míg a kezeletlen kontroliállatok bb. 9 nap múlva az infekcióban elpusztultak. Ezek a kemoterapeutikus tulajdonságok különösen azért figyelemre méltóak, mert az anyagok csak kevéssé tcxikusak. így pl. a DL50 érték (vagyis az a mennyiség, amelynek beadása után a kezelt állatok 50%-a elhull) 4,4'-foie-{p-oxifenilureido)-difenilszulfon szájon át adagolása esetén több mint 100 mg/pro 20 g egér. Az előbbiekhez hasonló eredmények érhetők el pl. 4,4'-bis-(y-piridiiureido)-di f enilszulf ónnal, 4,4'-bis-(p-merkaptofenilureido)-difenilszulfonnal és az I általános képlettel rendelkező további vegyületekkel. Az új vegyületeket úgy állíthatjuk elő. hogy az Rí •NH2 II 0-HH-R0 l általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése az I képlet szerinti, a JH3N- <f >-S02 - J III vegyülettel, mélyben X jelentése az I képlet szerinti és R3 —NCY vagy —NH—C—NH—R 2 csoportot jelent, ahol Y és R2 jelentése az I. képlet szerinti,' vagy az ; a-o-c-'ii-/-N-so,- >~~V-i t x IV általános képletű vegyülettel, melyben X az I képlet szerinti, Z aril-csoportot és R4—NH—C—OZ 11 Y csoportot vagy —NH—C—NHR2 csoportot jelent, Y
