149947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, a 4-helyzetben helyettesített 1, 2-diaril-3, 5-dioxo-pirazolidinek előállítására
Megjelent: 1963. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.947 SZÄM GE—357. ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 02 d 2 Magyar osztály: 12 p 6—10 Eljárás új, 4-helyzetben helyettesített l,2-diaril-3,5-dioxo-pirazolidinek előállítására v, J. R. Geigy A. G. cég, Basel (Svájc) Feltalálók: Dr. Pfister Rudolf vegyész, Basel és dr. Haefliger Franz vegyész, Basel A bejelentés napja: 1961. február 17. Svájci elsőbbsége: 1960. február 18. A találmány az l,2^difenil-3,5^dioxo^pirazolidin Azt találtuk, hogy az alábbi (I) általános képértékes farmakológiai tuljdonságokat mutató új létű, 4-helyzetben helyettesített l,2-diaril-3,5-diszármazékaimak, valamint ezek szervetlen és szer- axi-pirazolidinek és ezek tautomér alakjai ves bázisokkal képezett sóinak előállítási eljárása. »a XZ/> ' * "'°v — a fenti képletben Rí hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxigyök vagy halogénatom, R2 és R3 hidrogénatom, rövidszénláncú alkilvagy alkoxigyök vagy halagénatom, X S, SO vagy S02 n 2—4, valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sói gyógyászatilag értékes húgysavhajtó, gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatásúak, és kevéssé toxikusak. E vegyületek tehát jól használhatók a rheumás megbetegedések és a köszvény gyógykezelésére; gyógyászati alkalmazásuk orális vagy pedig rektális úton, vagy pedig vizes oldat alakjában paranterálisan, pl. intramuszkulárisan vgy intravénásán is történhet. A fenti (I) általános képletnek megfelelő új vegyületeket a találmány értelmében oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely alábbi (II) általános képletű malonsavdiésztert % S - /CH^ - OH ,CO - 0 - T, 00 - 0 - r.
