149779. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására

Megjelent: 1962. október 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG «acT'Sö' 9 i ^ ÜjIIirlO Nemzetközi osztály:' C 07 cl 3 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.779. SZÁM SA—1348. ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 q 14—31 Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására SANDOZ A. G. cég, Basel (Svájc) Feltalálók: Dr. Renz Jany vegyész, Basel, dr. Bourquin Jean-Pierre vegyész, Basel, dr. Griot Rudolf vegyész, Basel, Schwarb Gustav vegyész, Neuallschwill, Ruesch Leo vegyész, Basel A bejelentés napja: 1961. április 28. Svájci elsőbbsége: 1960. április 29. A találmány az alábbi (I) általános képletű új tioxantén-szárrnazékoknak és ezek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására eljárás: II V H2

C H2

C CHo CH. - Nv R (I) — e képletben R rövidszénláneú alkilcsoportot jelent. /S, r >\ /\ HO y/

X

CH / \ H2

C GH, J ! H2

C CH? I R A fenti új vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történik, hogy valamely alábbi (II) általános képletű tioxantenol-származékot — ahol R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — vízelvonó hatású szerekkel, kezelünk és az így kapott vegyületeket adott esetben savakkal képezett addíciós sóikká alakítjuk át. A fenti (II) általános képletű kiindulóanyagok új vegyületek; előállításuk oly módon történik, hogy tioxantoní valamely alábbi (III) általános képletű szerves fémvegyülettel Me — Hal H2

C H2

C /CH CH2 i CH2 N R (III) (II) — ahol R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, Me valamely kétvegyértékű fémet, előnyösen magnéziumot jelent, Hal pedig klór-, bróm- vagy jódatom — reagáltatunk, a reakcióterméket hidrolizáltatjuk és az így kapott vegyületet adott esetben valamely savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. Az eljárás kivitele pl. oly módon történhet, hogy valamely (II) képletű tioxantenol-származé-