149503. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidrazinszármazékok előállítására
Megjelent: 1962. április 30. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.503. SZÁM 12. q. 1—13. OSZTÁLY - SA-1278, ALAPSZÁM Eljárás új hidrazinszármazékok előállítására Sandoz A. G. cég, Basel (Svájc) Feltalálók: Dr. Jucker Ernst vegyész, Binningen (Basel-Land), dr. Ebnöther Anton vegyész, Basel, dr. Lindenmann Adolf J. vegyész, Basel, Steiner Roy vegyésztechnikus, Pfeffingen (Basel-Land) A bejelentés napja: 1959. augusztus 6. Svájci elsőbbsége: 1958. augusztus 8. A találmány eljárás az alábbi (I) általános képle tű új hidrazinszármazékok előállítására: R2 I /R3 Rí — N — A — N/ (I) \R4 E képletben A alkilénláncot, Rí szabad primer aminocsoportot vagy izopropilidénamino-gyököt, R2 valamely aciígyököt, R3 és R4 valamely rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, mimellett az A, R3 és R4 csoportok együttesen legalább 5 szénatomot tartalmaznafk. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely alábbi (II) általános képletű hidrazinszármazékot R'2 „ | R3 R'i-N-A_N<^R4 (II) — e képletben R'i szabad primer aiminocsoportot, R'2 hidrogénatomot jelent,' R3 és R4 jelentése pedig megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — acetonnal reagáltatunk, majd a keletkezett (III) általános képletű izopropilidénaminoszármazékot R'2 i /R3 ( xn) R",_N —A —N \ \R4 — e képletben R"i az izopropilidénaimino-gyököt képviseli, R'2 , R3 és R4 jelentése pedig megegyezik a fentebbi meghatározások szerintivel — acilezzüfk és adott esetben az izopropilidén-gyököt lehasítjuk. A kiinduló anyagként alkalmazásra kerülő (II) általános képletű hidrazinszármazékok a 148 312 sz. magyar szabadalmi leírásban ismertetett eljárással állíthatók elő, oly módon, hogy valamely savhidrazidot, pl. benzoesav- vagy ecetsav-hidrazidot valamely bázisosan helyettesített oxovegyülettel, pl. dimetilamino-acetonnal, vagy dimetilamino-butan-3-on-nal reagáltatunk, az így kapott acil-hidrazont acilezett hidrazinná redukáljuk és az aciígyököt lehasítjuk. A (II) általános képletű kiinduló anyagok egy további lehetséges előállítási eljárását a 148 877 sz. magyar szabadalmi leírás ismerteti. Valamely savhidrazidot, pl. ecetsavhidrazidot valamely alábbi (IV) általános képletű halogénalkilaminnal reagáltatunk • /R3 Hal — A — N/ (IV) \R4 — e képletben A, R3 és R4 jelentése megegyezik a fentebbi (I) általános képletnél adott meghatározással, Hal pedig klór-, bróm- vagy jódatomot jelent —, amikor is a megfelelő acilezett hidrazinszármazék keletkezik, amelyet azután dezacetilezünk. A találmány szerinti eljárással előállított új hidrazinszármazék ok bázisos jellegű vegyületek, amelyek szervetlen vagy szerves savakkal stabil, szobahőmérsékleten kristályos sókat képeznek. Ezek a termékek különféle módokon használhatók fel. Értékes közbenső termékek különféle gyógyszerek előállítása során. Reakcióképes monovagy diszubsztituált maionsavszármazékokkal való
