149094. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furánszármazékok előállítására
Megjelent: 1962. március 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG -ár -sj. SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.094. SZÁM 12. q. 14—31. OSZTÁLY — SA—1300. ALAPSZÁM Eljárás furánszármazékok előállítására SANDOZ A. G. cég, Basel (Svájc) Feltalálók: dr. Jucker Ernst vegyész, Binningen (Basel-Land) és dr. Lindenmann Adolf J. vegyész, Basel A bejelentés napja: 1960. augusztus 31. Svájci elsőbbsége: 1959. szeptember 2. A találmány eljárás az alábbi (I) általános képletű új furánszármazékok előállítására: 02 N]— CH O o •O' X (I) ahol X egyenes vagy elágazó alkilénláneot jelent, amely egy vagy két monociklusos árucsoporttal helyettesítve is lehet. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy 5-nitro-2-íuraldehiidet valamely alábbi (II) általános képletű kétértékű alkohollal kondenzáltatunk HO X (II) HO'' ahol X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel. A találmány szerinti eljárás kivitele pl. a következőképpen történhet: 5-nitro-2-furaldehid ás valamely (II) képletű kétértékű alkohol, pl. etilénglikol közömbös szerves oldószerrel, pl. benzollal, toluollal vagy xilollial készített oldatát visszacsepegő hűtő alatt, célszerűen vízleválasztó alkalmazásával, forraljuk, amikor is a kondenzáció folyamán képződő víz főtömege már az első órákban leválasztásra kerül. A reakció teljessé tétele céljából az elegyet még néhány óra hosszat forraljuk visszacsepegő hűtő alatt. A kívánt végterméket ismert módszerekkel választhatjuk el a reakcióelegyből, majd desztillácio és/vagy átkristályosítás útján tisztíthatjuk. A találmány szerinti eljárással előállított, eddig ismeretlen furánszármazékok értékes gyógyászati tulajdonságokat mutatnak. így orális alkalmazás esetén a perifériás véredények tágulását és ezzel a vérnyomás csökkenését idézik elő. Emellett kitűnt — és ennek gyógyászati szempontból különös jelentősége van —, hogy ez a vérnyomáscsökkenés a szívverés ütemének lényeges befolyásolása nélkül következik be. Az elektrokardiográíiás vizsgálatok kimutatták, hogy ezek a vegyületek a vérnyomás csökkenését előidéző adagokban nem befolyásolják az ingerületvezetést a szívben. E vegyületek gyógyászati alkalmazását nem kísérik nemkívánatos kardiális mellékjelenségek; a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek általános toxikussága is igen csekély. Különös jelentősége van emellett a gyógyászati hatás tartós fennmaradásának. így a vérnyomás csökkenése a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek egyszeri beadása után több óra hosszat fennmarad. Ezek a vegyületek ezért a vérkeringési zavarok gyógykezelése terén kerülhetnek alkalmazásra, különösen a nagy vérnyomás, valamint angina pectoris és egyéb keringési rendellenességek eseteiben. Emellett egyéb gyógyszerek gyártására szolgáló közbenső termékekként is alkalmazásra kerülhetnek a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módját közelebbről az alábbi példák szemléltetik;: megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre egyáltalán nincsen ezekre a példákra korlátozva. A példákban a hőmérséklet-adatok Celsius-fokokban vannak megadva, a közölt olvadás- és forrpontok korrigálatlan értékek. .
