149029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaternér ammóniumvegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

Megjelent: 1962. március 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •0"^SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.029. SZÁM 12. q. 1—13. OSZTÁLY — WE~219. ALAPSZÁM Eljárás kvaternér ammóniumvegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására The Wellcome Foundation Limited cég, London (Anglia) Feltaláló: Stephenson Douglas gyógyszerész, London A bejelentés napja: 1960. január 18. Nagybritanniai elsőbbsége: 1959. január 19. A jelen találmány tárgyát kvaternér ammóni- Ismeretes volt már az irodalomból az alábbi (I) umvegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények általános képletű vegyületek anthelmintikus (féelőállítási eljárása képezi. regellenes) gyógyhatása: °—/&**/* At^-t"* A fenti képletben: Rí hidrogén-, klór- vagy bróimatomot, vagy pedig metil- vagy nitrocsoportot, R2 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metilcsoportot, A~~ valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható saviból származó aniont jelent. Az ilyen vegyületek gyógyászati alkalmazása — olyan esetekben, amikor a vegyület vízben való oldhatósága 20 C° hőmérsékleten kisebb, mint 2,0 súly/tf. % — célszerűen vízben diszpergálható porok vagy szemcsék alakjában történhet. Az ilyen kvaternérsók példáiként a következők említhetők: difenil-4-szulfonátok, maftalin-1-szulfonátok, naftalin-2-szulfonátak, naftalin-l,5-diszulfonátok, naftalin-2,7-diszulfonátok, l-naftoi-3,6-diszulfonátok, 2-naftol-3,6-diszulfonátok, l-naftoátok, 2--naftoátok, 2-oxi-3-naftoátoik, 4,4'-dioxidifenilmetán-3,3'-dikarboxilátok és embonátoík [4,4'^metilén-bisz-(3-oxi-2-naftoátok)]. Az említett sók közül az embonát a legkevésbé oldható, emellett ez a só gyakorlatilag íztelen is, bizonyos célokra azonban nem ez a legelőnyösebb gyógyászati alkalmazás szempontjából. A többi említett só viszont erősen keserű ízű, ezért a jelen találmány egyik célkitűzése olyan sziláid gyógyszerkészítmény előállítása, amely szemesézett alakban tartalmazza az említett sókat és emellett mentes az említett hátrányoktól, így a találmány szerinti módon előállított készítmények vízben szuszpendált alakban alkalmazhatók folyékony orvosságként. Azt találtuk, hogy a találmány e célkitűzése azáltal érhető 'el, ha az említett sókat szemesés alakban tartalmazó szilárd gyógyszerkészítménybe csekély mennyiségű oldható embonátot, pl. kálium- vagy náitriumembonátot keverünk bele. A jelen találmány tehát olyan szilárd gyógyszerkészítmény előállítását teszi lehetővé, amely 1,0—10,0 súlyrész egy- vagy többféle oldható embonátot és 80,0—95,0 súlyrész vízben diszpergálható, szemcsézett, egy- vagy többféle fenti (I) általános képletű sót (még pedig az embonáttól különböző, 20 C° hőmérsékleten 2,0 súly/tf.%-nál kisebb mértékben vízben oldható sót) tartalmaz. Ha az ilyen készítmények gyógyszerként alkalmazásra kerülnek, a gyógyszert bevevő beteg sok esetben rövid idő elmúltával mégis keserű ízt érez. Ha azonban szabad embonsavat [4,4'-metilén-bisz-(3-oxi-2^nafitoesavat)] keverünk igen kis mennyiségben, pl. 0,1—2,0 súilyrész arányában, a készítményhez, akikor ez az utólagos keserű íz