148522. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazinszármazékok előállítására
Megjelent: 1961. október 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.522. SZÁM 12- p. 6—10. OSZTÁLY — MA—918. ALAPSZÁM Eljárás új piperazinszármazékok előállítására May & Baker Limited cég, Dagenham (Essex, Anglia), úgyis mint Maxwell Donald Robert, Shenfieíd (Essex, Anglia) és Wragg William Robert Woodford Green (Essex, Anglia) jogutódja A bejelentés napja: 1960. január 21. Brit elsőbbsége: 1959. január 22. A jelen találmány tárgyát új piperazinszármazékok előállítására szolgáló eljárás képezi. Ezek az új vegyületek gyógyászati szempontból értékes termékek, illetőleg közbenső termékként szere— e képletben X egy 2—3 szénatomot tartalmazó egyenesláncú telített vagy etilén-szerű telítetlen szénhidrogén-láncot, Rj és R2 hidrogénatomokat, rövid szénláncú alkil- vagy rövidszénláncú oxialkil-csoportokat jelent, mimellett az Rí és R2 jelentése azonos vagy különböző lehet, a —NR1R2 csoport pedig méta- vagy para-helyzetben lehet az X gyökhöz viszonyítva — valamint e származékok savakkal képezett addiciós sói értékes farmakológiai és pszichotróp tulajdonságokat mutatnak, amelyek alapján ezek a vegyületek jól felhasználhatók különféle pszichotikus megbetegedések kezelésében. Különösen az l-2'-(p-aminofenil)-etil-4-fenüpipérazin esetében tapasztaltuk, hogy ez a vegyület jó hatással alkalmazható a pszichomotorikus aktivitás zavaraiban szenvedő betegek gyógykezelésére. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek emellett jól használhatók antiemetikus és lázosökkentő szerekként, valamint az általános érzéstelenítőszerak (mint pl. a hexobarbitál és az éter) hatásának fokozására; farmakológiai és pszichotróp tulajdonságaik folytán az állatgyógyászatban is jól felhasználhatók ezek a termékek. Azt találtuk, hogy azok az (I) általános képletű vegyületek mutatnak a legnagyobb mértékben ilyen előnyös farmakológiai és pszichotróp aktivitást, amelyekben az X csoport az — CH2 — CH2-csoportnak felel meg, az Rí és R2 pedig hidrogénpelnek gyógyászatilag értékes vegyületek előállítása során. Azt találtuk, hogy az alábbi (I) általános képletű N-fenüpiperazin-származékok (I) atomok vagy metil- vagy ^-oxietil-csoportok. Különösen a következő vegyületek és ezek savakkal képezett addiciós sói értékesek ebből a szempontból: l-2'-(p-amdnofenil)-etil-4~fenilpiperazin, 1-2'~(m-aminofenü)-etü-4-fenilpiperazin, l-2'-(p-metilaminofenil)-etil-4-fenilpiperazin, l~2'-(p-^-oxietál-aminofenil)-etil-4-fenilpiperazin, l-2'-(p-di~(^-oxietil)-aminofenil(-etil-4-fenilpiperazin. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történik, hogy az alábbi (II) és (III) általános képletű vegyületeket reagáltatjuk egymással: (II) és -an) — e képletekben Z nitro- vagy acilamino-csoportot, vagy pedig valamely —NRjR2 csoportot jelent, P és Q pedig oly csoportok, amelyek a reakció során az alábbi (IV) szerkezeti képletű kétvegyértékű csoportot hozzák létre CH2 —CH 2 -x >—N > —X ^ \ <; / N R, R2 CH2 —CH?
