148306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3, 6-kétszeresen helyettesített 7-szulfamil-3, 4-dihidrobenzotiadiazin dioxidok előállítására
Megjelent: 1961. szeptember 30. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.306. SZÁM 12 p 6—10 OSZTÁLY - Pl—153 ALAPSZÁM Eljárás 3,6-kétszeresen helyettesített 7-szulfamil-3,4-dihidrobenzotiadiazin dioxidek előállítására Chas. Pfizer & Co., Inc. cég Brooklyn, Newyork, mint McLamore William Merrill vegyész és Laubach Gerald David vegyész, newyorki lakosok jogutódja A bejelentés napja: 1959. november 13. Észak Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1959. január 6. A találmány eljárásra vonatkozik kiváló gyógyhatású új vegyületcsoport, nevezetesen a 3,6-kétszeresen helyettesített -7-szulfamil-3,4-dihidrobenzo-l,l-dioxo-l-tia-2,4-diazinek előállítására. E vegyületek neve alább 3,6-kétszeresen helyettesített -T^szuKamil-Sjá-dihidrobenzodiazm dioxidek, amelyek az alábbi általános képletűek: Ahol A hidrogén, Cl, F, Br, N02 , NH 2 trifluormetil vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkil vagy alkoxi; R' hidrogén vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkil; M halogén vagy tioéter, szulfoxid, vagy szulfoncsoport vagy aril- vagy alkilszulfonsav-maradék, pl. mezil vagy tozil és n= 1, 2, vagy 3. Ha M tioéter, szulfoxid vagy szulfon, akkor —Y—R általános képletű, ahol Y = S, SO vagy S02 és R legfeljebb 12 szénatomot tartalmazó alkil vagy alkanil; 4—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil vagy naftái vagy •(CH^K-ahol k 0 és 4 közötti egész szám; R3 hidrogén, amino, alacsonyabb alkilamino, nitro, fluor, klór, bróm, alacsonyabb alkil vagy alacsonyabb alkoxi vagy Z—(CH2)q — ahol 0 és 3 közötti egész szám és Z tienil, tiazolil, pirimidii, piridil, furil, imidazolil vagy benzknidazolíl; vagy —(CH2)m -—C—OH, ahol m la és 5 közötti egész O szám; O II • —(CH2) P —C— X, ahol p 0 és 5 közötti egész szám és X—NH 2, —NHRi, —NHNH 2 , NHNHRj vagy ORi, ahol Rí alacsonyabb alkil, fenil vagy aralkil, mely gyökök 7—10 szénatomot tartalmaznak; NR2 és — (CH2 ) r -C—NHR 2 , hol r 0 és 5 közötti egész szám és R2 hidrogén, alacsonyabb alkil, fenil vagy aralkil, melyek 7—10 szénatomot tartalmaznak. Ámbár a fenti képletben hivatkozás történik az említett alkilén és szénhidrogén helyettesítők előnyös széntartalmára, nagyobb széntartalmú, hasonló csoportokat tartalmazó 3,6-kétszeresen behelyettesített -7-szulfamil-3,4-dihidrobenzotiadiazin dioxidok is alkalmazhatók. így pl. a (CH2 ) n képletű alkilénlánc nagyobb széntartalmú lehet a jelzettnél és szintén helyettesíthető különböző csoportokkal, pl. alacsonyabb alkillel, femllel, áralkuiéi, alkilénnel, mely viszont halogénnel, nitroval, alkoxival, aminovai stb. helyettesíthető. Az; ily vegyületek gyógyhatása azonban csökkentett. Azonkívül, mivel 3,6-kétszeresen helyettesített -7-szulfamil-3,4-dihidrobenzotiadiazin dioxidek, melyek alkilént és magasabb széntartalmú szénhidrogéneket tartalmaznak, érezhető előnyt nem nyújtanak és az előállításukhoz szükséges kiindulási anyagok gazdaságosság szempontjából nem ajánlhatók, az említett vegyületek nem előnyösek. A találmány védelmi körébe tartozik a fenti vegyületcsoport bázikus addiciós sói, szintúgy e vegyületek savas addiciós sói is, melyekben R bázikus nitrogént tartalmaz, vagyis azokat az; addiciós sókat, melyekben R amino-csoportot vagy
