148178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakológiailag hatásos alfa-poliglutaminsav származékok elkülönítésére
Megjelent: 1961. május 15. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.178. SZÁM 12. q. 1—13. OSZTÁLY — CI-326. ALAPSZÁM SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Eljárás farmakológiailag hatásos «-poliglutaminsav származékok elkülönítésére CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára, Budapest Feltalálók: Dr. Kőrös Zoltán oki. vegyész és dr. Lányi Kálmán vegyészmérnök, budapesti lakosok A bejelentés napja: 1960. március 11. Pótszabadalom a ' 147 566 lajstromszámú törzsszabadalomhoz* A 147 566 sz. törzsszabadalmunk eljárást ismer- fejlődését 10—20 y/ml-es koncertrációban, az TNT ,N~ tet, amely szerint cliaminok aminodikarbonsavak- -dimetil-etiléndiamin származék 20—50 y/ml-es ból felépített polipeptid-polikarbonsavakkal, ill. koncentrációban gátolja. Az etiléndiamin-szármapolipeptid-polikarbonsav-származékokkal történő aeilezéskor keletkező termék sóját vízben oldjuk, majd a vizes oldatból dialízis segítségévei eltávolítjuk a kidializálható anyagot. így olyan termékeket nyerünk, amelyek értékes farmakológiai tulaidonságokkal bírnak. Például az etiléndiamiri zék in vivo antituberkulotikus hatással bír. A fenti módon előállított termékek azonban — amint ez papírkromatográf iával kimutatható — nem egységes vegyületek, hanem lényegében vegyületkeverékeknek tekinthetők. A keverékekben a követező általános képletű különböző mér-CH—CO j —NH-CH—CO-NH-CH—CO 1 (CH2 )m 1 [Cl~í 2) rn 1 (CH2 )m 1 CO co CO származék in vitro a Staphylococcus—Wood törzs tékben amidált polipspüdek találhatók: OH A képletben A jelentése R vagy OH, mégpedig sztituensei közül legalább egy szubsztituens úgy, hogy a felírt polimerizáeiós egység A-szub- R gyököt jelent. R jelentése: — HN—CH2 —CH 2 —NH 2 • HCl gyök, _-HN-—CH2—-CH 2 — —N-(CH3 ) 2 -HCl—gyök, —HN—CH2— CH 2 — N- (C2 H 5 ) 2 -HCl gyök, vagy —HN—C=(NH) • NH2 • HCl gyök. n jelentése: 30—50. Megállapítottuk, hogy a kevésbé bázisos szár- tása esetén nyert reakciókeverékből pl. kísérlemazékok farmakológiailag hatásosabbak, «-poli- teink szerirxt a glutaminsav-metilészter és etiléndiamin reagálta-NH—CH—CO—NH—CH—CO—NH—CH—CO— H (CH2 ) 2 1 (CH2 ) 2 1 (CH2 ) 2 I CO 1 1 CO 1 CO 1 NH 1 NH OH (CH2 )z | (CH2 ) 2 NH2 • HCl NH2 • HCl OH
