148106. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 2-imino-4-imidazolidinonok előállítására
Megjelent: 1961. március 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.106. SZÁM 12. p. 6—10. OSZTÁLY — KI—438. ALAPSZÁM Eljárás helyettesített 2-imino-4-imidazolidinonok előállítására Egyesült Gyógyszer és Tápszergyár, Budapest Feltalálók: Lempert Károly (20%), L. dr. Sréter Magda (15%)), Breuer Judit (15%) vegyészek, dr. Pataky István (25%), dr. Pfeifer A. Klára (25%) orvosok, budapesti lakosok A bejelentés napja: 1959. november 23. Azt találtuk, hogy az I típusú 2-imino-4-imidazolidinonok, Re/ | R1 —N -C—O N —R3 V II N — R2 I. melyekben és melyek előállításához szükséges alább tárgyalandó kiindulási anyagokban és közbenső termékekben R1 hidrogént vagy alkilcsoportot, R2 és R 3 helyettesítetlen vagy helyettesített alkilcsoportokat, * (R2 vagy R 3 lehet hidrogén is), R5 és R 6 pedig azonos vagy különböző alkil-, aralkil-, helyettesítetlen aril- vagy helyettesített arilcsoportokat jelent, (R5 vagy R 6 lehet hidrogén is) — befolyásolni képesek a központi idegrendszer egyes centrumainak működését. Különösen kifejezett ez a hatás azokban a vegyületekben, melyekben R5 és Re árucsoportok, esetleg szubsztituált árucsoportok, R2 és R 3 közül pedig legalább az egyik, előnyösen R2 bázikusan szubsztituált akkilcsoport, Rv R ,/' N-ahol -A— R RV-egyenes vagy elágazó alkilénláncot, pedig amino-, alkilamino-, vagy dialkilamino-csoportot, vagy heterociklusos, például piperidino- vagy morfolino-gyűrűt jelent. E vegyületek sóik alakjában vízben jól oldódnak, oldatuk stabilis és jól sterilizálható. Az I típusú 2-imino—4-imidazolidmonok előállíthatók úgy, hogy «-aminosavakat (II) vagy funkcionális származékaikat önmagában véve ismert módszerekkel új a)-N-(aminoalkil)-ar-guanidinosavakká (III) illetve funkcionális származékaikká alakítjuk, majd a kapott terméket ciklizáljuk: RB X IV, V, VI vagy VII; vagy _ W x RQ/ C ,~~ COOH 1) BrCN, 2) VIII w/C\ — COOH — H2 0 R1 —NH RiN NH — A — NRR' ll. II III. NH RE x R5 \ yc—c=o yc.—c=o RC 1 1 R R6 1 1 Rí — N N — A — N ' vagy R1 —N NH II II >B NH N — A— NC vRi
