147964. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új iminodibenzil-származékok előállítására
Megjelent: 1961. január 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 147.964. SZÁM 12. p. 6—10. OSZTÁLY - UI—49. ALAPSZÁM Eljárás új iininodibenzil-származékok előállítására Sóciété des Usines Cfaimiques Rhone-Poulenc cég, Párizs (Franciaország) Feltalálók: Gailliot Paul, a tudományok doktora, Párizs, és Gaudechon Jacques vegyész, Thiais, (Seine) A bejelentés napja: 1959. július 20. Franciaországi elsőbbsége: 1959. április 18. 1. Pótszabadalom a 147 299 lajstromszámú törzs szabadalomhoz általános képlettel jellemezhetők; a (II) képletben az A. R és R' jelentése megegyezik a törzsszabadalom szerinti, fentebb ismertetett meghatározással; a piperazingyűrű — miként a törzsszabadalom szerinti vegyületek esetében — itt is esetleg egy vagy több rövidszénláncú alkilgyökkel lehet helyettesítve. A jelen pótszabadalom szerinti új iminodibenzilszármazékok a törzsszabadalom szerintiekhez hasonló érdekes farmakodinamikai tulajdonságokat mutatnak. Alkalmazásuk — a törzsszabadalom .w-erinti vegyületekéhez hasonlóan — tiszta állapotban vagy valamely hígítószerrel kevert állapotban, esetleg valamilyen burkolattal ellátott alakban, történhet. Gyógyászati alkalmazás céljaira a szokásos gyógyszer-alakokba szerelhetők ki ezek a vegyületek, így különösen .az orális, rektal is vagy parenterális beadásra alkalmas gyógyszer-alakok használhatók. Az alkalmazandó adagok, nagysága függ az elérni kívánt gyógyhatástól, a beadás módjától, a kezelés időtartamától, valamint a kezelt állat fajtájától is. Általában az állat testsúlyára számítva 0,1 és 10 mg/kg közötti adagokat célszerű alkalmazni. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik, megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre nincsen ezekre a példákra korlátozva. 1. példa: 7,2 g 3,7-diklór-5-(2'-piperazino~etil)-iminodibenzilt 38 ml n sósavban oldunk, majd az oldathoz 2,1 g káliumcianát 10 ml desztillált vízzel készített oldatát adjuk. Az elegyet 18 óra hosszat, keverjük 20- hőmérsékleten, majd 5 ml nátronlúgot (fs. = 1,33) adunk hozzá. Az ennek hatására különváló bázist háromszor 50 ml kloroformmal extraháljuk. Az egyesített kloroformos ol-A törzsszabadalomban eljárást ismertettünk az iminodibenzil alábbi ,CH2 —CH 9 V" N (I) A—N \>N—CO—N : R' általános képletű származékainak, valamint ezek sóinak és kvaternér ammónlumszármazékainak az előállítására. Az (I) általános képletben A valamely 2—4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú, telített, kétértékű alifás szénhidrogéngyököt, R és R' pedig, amelyek azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelenthetnek; mimellett esetleg a piperazingyűrű is helyettesítve lehet egy, vagy több rövidszénláncú alkilgyökkel. Rövidszénláncú alkilgyökön 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyökök értendők. A jelen pótszabadalom tárgyát a törzsszabadalomban leírt eljárásnak további új iminodibenziiszármazékok, valamint az ezekből származtatott sók és kvaternér ammóniumvegyületek előállítására való alkalmazása képezi. Ezek az új származékok az alábbi /\/" Cl— (II) N -Cl j R A-N C- .y<»-N \R'
