147548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolinszármazékok előállítására
0 Megjelent: 1960. október 1. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 147.548. SZÁM 12. p. 1-5. OSZTÁLY — WE—198. ALAPSZÁM Eljárás kinolin-származékok előállítására The Wellcome Foundation Limited cég, London (Anglia) Feltalálók: Walls Leslie Percy kutatóvegyész, Caldwell Albert Gordon kuíatóvegyész, Barrett Paul Anthony kutatóvegyész, mindhárom Londonhan A bejelentés napja: 1959. március 31. Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1958. március 31. A jelen találmány kinolm-származékok új előállítási módszerére vonatkozik. A találmány értelmében az alábbi (I) általános képletű kinolm-származékokat az alábbi (II) általános képletű vegyületek litiumalumíniumhidriddel vagy valamely ehhez hasonló redukálóképességű szerrel történő redukciója útján állítjuk elő. ^ N NH—X—NB N NH—Y—NB' .(I) C-'X) Ezekben és a további képletekben X valamely —CH2-CH 2 —, — CH 2 -Z—, —Z-CH 2 0— vagy —CH2 -Z-CH 2 —, Y pedig valamely —CO-CO—, CO-Z—, —Z-CO— vagy —COZ-CO— képletű gyököt jelent; a Z valamely egyenes vagy elágazó szénláncú alifás szénhidrogéncsoport, amely pl, 1—10 szénatomot tartalmazhat, az NB vagy ugyanazt jelenti, mint az NB', vagy pedig az NB' xedukciós terméke, amely az Y redukciójával egyidejűleg keletkezik az NB' csoportból; az NB' valamely primer, szekundér vagy tercier aminocsoportot (pl. helyettesítetlen vagy helyettesített alkilamino-, dialkilamino-, pirrolidino-, morfolinovagy piperazino-csopörtot)jelent; a kinolin^gyűrű egy, vagy több szénatomja esetleg valamilyen helyettesítőt (pl. alkoxi-esoportot) is hordozhat. A találmány szerinti eljárás lényegét az alábbi képletekkel szemléltetheti ük: a) Z\/^. N NH—CO • Z • NB' N NH—CH.,-Z—NB b) X/ \ N NH—Z • CO—NB' N NH—Z-.CH2 — NB c) N NH—CO • Z—NB' I N NH—CH? • Z • CH2 —NB A jelen találmány szerinti eljárással előállított (III) általános képletű kinolin-származékok jó hatást mutatnak protozoonok, különösen Leishmaniaíajták és Trypanosoma cruzi ellen; ezek a származékok a találmány szerinti eljárás egyik különleges kiviteli módja értelmében az alábbi (IV) általános képletű vegyületek litiumalumíniumhidriddel vagy valamely hasonló redukálóképeseégű szerrel történő redukciója útján állíthatók elő.
