144194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás aminszármazékok előállítására
Megjelent: 1958. szeptember 1-én. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 144.194. SZÁM 12. q. 1-13. OSZTÁLY — Na-379. ALAPSZÁM Eljárás aromás aminszármazékok előállítására A Magyar Állam, mint a feltaláló, Dr. Nádor Károly oki. vegyészmérnök, budapesti lakos jogutóda Bejelentés napja: 1955. március 28. Azt találtuk, hogy ha Ar—N< /R ^H általános képletű aromás amint X—CO—R'—N—R3 X általános képletű betain-savhaloiddal, oldószerben, savmegkötőszerek jelenlétében hozzuk reakcióba, az /R R Ar—N< +/ x xCO—R'—N—R 3 X" általános képletű kvaterner vegyületekhez jutunk igen jó termeléssel. Ezek a vegyületek helyi érzéstelenítő tulajdonságúak és gyógyászatban alkalmazhatók. E vegyületek, továbbá mint közbenső termékek, egyéb értékes gyógyászati vegyületek előállításáhaz: használhatók. A fenti képletekben R hidrogént vagy alk.il gyököt, Rí és R2 alkilgyököket, R3 aralkilgyököt, X pedig halogént jelent. Ar a fenti képiétökben olyan aromás magot jelent, mely egy vagy több helyettesítőt tartalmaz. R' pedig ,R4 —(CH2 )n— vagy — C— ^R5 két értékű gyököt jelent (melyek kapcsolódva is lehetnek) s amelyekben m-nél nagyobb egész számot, R4 és Rs hidrogént és .illetve vagy alkilgyököket jelentenek. Így például az! alábbi képletű vegyületek alkalmazhatók az eljárás, kivitelezésére: a) az aromás aminők például a következő képletű vegyületek lehetnek: ;-NH2 •>— NH2 *CH3 • CH3 >— NH2 *OCH3 CH3O—< CH3 -NH, >— NH2 CH3 -NH—CH, b) betainsavhaloidoki közül pl.: CHs\+ • C6 H 5 CH 2 —N—CH 2 COC1 Cl CH3 / C2 H 5 v , C6 H 5 CH 2 —N—CH 2 COC1 Cl CaHg^ C2 H 5 -^ , CH3 —C 6 H 4 —CH 2 —N—CH 2 CH 2 CO Br C2 H,5 Br CH: 3\ + C6 H 5 CH 2 —N—CH2— CH—COC1 CH3 CHs Cl A betainsavhaloidokat a megfelelő betainokból ismert módon állíthatjuk elő.
