139931. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(aromás(b)pirazilmetil) vegyületek előállítására

Megjelent 1949. évi szeptember hóHl^én. 3fc MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 139931. SZÁM. 13 p 6—10 OSZTÁLY. — C-6019. ALAPSZÁM. (I V/h/l., IV/h/2.) Eljárás (N-aromás(b)pirazilmetil) vegyületek előállítására. American Cyanamid Company, New-York, mint Martin Everett Hultquist vegyész, new-yorki lakos jogutódja. A bejelentés napja: 1946. évi július hó 10. A. E. Á.-beli elsőbbsége: 1946. évi január hó 15. A találmány új (N-(aromás [b] pirazilmetil) vegyületek előállítására vonatkozik, amelyek általános képlete ;N. A -CH.Y N' 5 ahol Y tercier amin vagy kvaternér ammoniumvegyület maradványa. Ezen maradványokat az -N RR' és -NRR'R"X gyökök alkothatják, amelyekben R,R' és R" alifás vagy aromás gyököt vagy pedig együttesen 10 valamely telített vagy telítetlen, nitrogént magában foglaló gyűrű, pl. piridin vagypiiperidiin maradványát jefenthetnéK. Az X-szel jelzett egyértékű anion célszerűen valamely halogen, de -OH.-HS03, vagy más oly 15 ösmert anion is lehet, amely kvaternér bázis kationjával sót alkothat. A képletben Z NHä H karbociklikus gyűrű pl. pirimidin, vagy heterociklikus gyűrű, pl. piridin, pirimidin, vagy pirazin lehet. Az aromás gyűrű különféle gyökkel helyettesíthető be, pl. alkil, 20 amino, vagy hidroxil gyökökkel. Az új vegyületéket úgy állítjuk elő, hogy pirimido szomszédos vagyis oly diaminokat, amelyekben két aminogyök szomszé.dos szénatomokhoz van kötve, reakcióba ho- 25 zunk X = CH — CH»Y ! 0 = CH képletű halogénezett aldehiddel, ahol X halogen, Y pedig, mint fent, tercier amin Vagy kvaternér ammoniumvegyüleí maradványa. 30 A találmány sz-.rinü vegyületeket szolgáltató reakció komplex és következő egyenlettel szemléltethető: NH -f BrC—CHS

Y+J

2

+

3 Na 0 H I' CH II 0 J Nv 35 A fenti egyenlet jód alkalmazását mutatja, amivel a hozadékot növeljük és ke/ __- |—CH„Y+-4Ha

O+NaBr+2NaJ vésbbé oldható, könnyebben kristályosítható terméket kapunk, azonban jód nélkül is elő-