139910. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin vegyületek előállítására
Megjelent 1949. évi augusztus hó 16-án. MAÖYAR SZABADÁST BÍRÖSÍG SZABAD VLMI LEÍRÁS 139910. SZÁM. 30 h 1—8 (12 p 11-17) OSZTÁLY. — C-6239. ALAPSZÁM. (TV/h/3.) Eljárás penicillin vegyületek előállítására. Chas. Pfizer & Co. Inc. cég", New-York, mint Brown Ellis Vincent és Hedgrer Frank Howard new-yorki lakosok jogutódja. A bejelentés napja: 1948. évi június hö 2. A. E. Á.-beli elsőbbsége: 1947. évi június hó 30. A* találmány helyi érzéstelenítő szerek penicillinsóira vonatkozik és egyik célja ílyfajta új és javított vegyületek előállítása, melyek kiváló gyógyhatásúak. 5 A találmány másik célja helyi érzéstelenítő szerek oly penicillinsóinak létesítése, melyek nem csupán érzéstelenítő hatásúak, hanem a penicillin-vérszintet, a szervezetben hosszabb ideig tartják fenn, mint a 10 szokásos alakban beadott penicillin. A találmány további célja a penicillin intramuszkuláris vag^ szubkután befecskendezés alakjában való beadásának megkönnyítése, a bőralatti befecskendezése-15 ket gyakran 'kísérő zavarok és kényelmetlenségek kiküszöbölése folytán. További célja a p-aminobenzoésav-eszterek új penicillinsóinak létesítése és az e sók előállítására vonatkozó egyszerű és 20 gazdaságos eljárás. * A találmány továbbá új eljárást javasol hatékony penicillinvegyületeknek nyers vizes oldatokból való elkülönítésére. A találmány más céljai és előnyei az 25 alábbi részletes ismeretetésből tűnnek ki. Az aminoalkoholok p-aminobenzoésaveszterei sóinak sorába számos hatásos helyi érzéstelenítő szer tartozik, melyeknek általános képlete: C00-CH2 (CH 2 ) y CH 2 N .HX 1 \ /\ R2 30 I ! \/ I. képlet NH3 ahol Rí és R2 hidrogént, alkil-, aril- vagy aralkilgyököt, y valamely 0—10-ig terjedő számot és X szervetlen savgyököt, pl. kloridot vagy szulfátot jelent. Ily vegyületek pl. a dietilaminoetil p- 35 aminobenzoát hidrokloridja, mely prokainhidroklorid néven is ismeretes, továbbá a dfbutilaminopropil p-aminobenzoát szulfátja, mely butin-szulfáf néven is ismeretes, valamint a monoizobutilaminoetil p- 40 aminobenzoát hidrokloridja, mely monokain-hidroklorid néven is ismeretes. üj módszert találtunk fel továbbá aktív pénicilliinvegyületeknek nyers vizes oldatokból való elkülönítésére, melynek lényege 45 az, hogy az I. képletben HX-jelű szervetlen savat a penicillin savas alakjával helyettesítjük. E módszerrel gyógyászatilag és gyakorlatilag fontos, igen érdekes vegyületeket sikerült előállítanunk. A helyettesi- 50 tésre két mód áll rendelkezésre. Az egyik az I. képletű só és valamely oldható penicillinsó 'közötti cserebomlás, vizes vagy 1
