139640. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kristályosított hatóanyag előállítására
Megjelent 1949. évi július hó 15-én. M A G Y Á R SZABADALMI BIR Ó S Á ö SZABADALMI LEÍRÁS 139640. SZÁM. 30 h 1—8 OSZTÁLY. — S-30665. ALAPSZÁM. (IV/h/2.) Eljárás kristályosított hatóanyag előállítására hagyma-félékből. Sandoz A. G. cégr, Basel (Svájc). A bejelentés napja: -1947. évi december hó 19. Svájci elsőbbsége: 1947. évi január hö 2. A népies, valamint a tudományos gyógyászatban állandóan ajánlanak különböző hagymaféléket egész sor betegségi tünetnél, sőt azokat eredményesen is használ-5 ják. Átható szaguk és a nyálkahártyákra gyakorolt hatásuk azonban megnehezítette ;az általános felhasználásukat Ezért kü 1 ön>. böző kísérleteket tettek szagtalan fokhagymakésizítmények előállítására. Az eljárások 10 egyik csoportja a fokhagymaolaj adszorbciósi és vegyi kötését célozza sajtoR levekben és aprított drogokban (432.053 sz. német szabadalom, valamint 77938. és 143.320. sz. osztrák szabadalmak). Az ellő jár'ások egy másik csoportja arra irányn', hogy az ismeretlen eredeti anyagok enzimaSküsi iehíasítésfcát fokhagymaolajjá szá, raz hevítés vagy alkoholgőz útján igyekszenek megakadályozni (647.067. sz. német 20 és 127.117. sz. osztrák szabadalom). Először Rundqvist foglalkozott behatóan, de eredmény nélkül a fokhagyma hatóanyagának elkülönítésével (Farmazeutiskt Notjsblad, Helsingfors, 1909). 25 Laland és Havrevold (H. 221, 180 [1933]) a fokhagymából vércukorsüllyesztő és emelő frakciót tudtak kiválasztani. Lehmann (A. Pth. 147, 245 [1930]) elsőnek mutatta ki kísérletekkel a fokhagymának bakté-30 riumellenes tulajdonságait és Caval'ito J., valamint Bailey J. (Am. Soc. 66, 1550 J4944]) azután" vizes-alkoholos fokhagymakivonatból csökkentett nyomáson vízgőzdeszti'llálás után a desztillációs termékből olyan vízben oldható anyagólt különítettek 35 el, mely nem tartós, színtelen C6H10OS2 összetételű olaj volt. Ez az anyag még 1:125000 arányos hígításban a lyukasztott lemezes kísérletnél baktériumellenes hatású a következő kórokozókkal szemben: szta- *° filokokkuszok, sztreptokokkuszok, bac. dysenteriae, bac. tyhpi és vibrio cholerae. Cevallito és munkatársa nem voltak képesek a baktériumellenes anyagot - alkoholgőzzel stabilizált friss fokhagymában kimu- *5 tatrii (Am. Soc. 67, 1032 [1945]). Ellenben amikor stabilizált friss fokhagymának vizes szuszpenziójához — mely magában baktériumokkal szemben hatástalan — nem stabilizált Mss drognak kis mennyiségét adták 50 hozziá, erős "baktériumellenes hatás lépett fel. Ebből1 azt következtették, hogy a baktériumellenes anyag úgy keletkezik, hogy ez, valamilyen még ismeretlen eredeti anyagból, valamilyen fermens- hatására 55 hasad le. A találmány szerinti eljárás azt célozza, hogy hagymafélékből, mint pl. fokhagymából (allium sativum) és ertíéi fokhagymából (allium ursshum), kristályosított, 60 szagtalan, nitrogén* és kéntartalmú, ere- . deti hatóanyagot termeljen ki, A találmány szerint friss fokhagymagerezdeket, melyek víztartalma kb. 70%; megfagyasztunk és azután szárazjég hozzáadásával 65 lehetőleg finomr'a őrölünk. Az őrlési termék kivonására — mimellett a hatóanyag leheto'teg teljesen és a tehető legkevesebb
