139599. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aralifás aminok előállítására
Megjelent 1949. évi júlias hó 15-én. MAGYAR SZABADALMI BIRÖSÁ6 SZABADALMI LEÍRÁS 15* q 1 — 1H OSZTÁLY. 1.39590. SZÁM. (S-10351. ALAPSZÁM. (ÍV/h/3, IV/'h/l) Eljárás aralifás aminők előállítására. J. R. Geigy A. O. cég-, Basel (Svájc), A bejelentés napja: 1947. évi december hő 21. Svájci elsőbbsége 1945. évi május hó 8. (A 41.700'1948. Ip. M. az. rendelet 1. §-a alapján.) Azt találtuk, hogy gyógyászatilag értékes vegyületeket kapunk R* Rj — CH, - CH — CH —' NT ' ' • I ! \ Rg R.q Rj! általános képletű aralifás aminők csoport-5 jából, ha' R, — CHS - CH - C• = O • ' . • ! í R2 R s általános képletű ketonokat magukban ismert módon a megfelelő aminokba viszszük át és adott esetben a difeniléter mara-10 dékban található helyettesítőket kívánsághoz képest átalakítjuk, és ha az ámino-csoportot, amennyiben "ez helyettesíthető hidrogént tartalmaz, adott esetben a fenti meghatározás szerint helyettesítjük. Az első 15 képletben . Rt nem helyettesített vagy helyettesített difönilétefr-maDad'ék, Ra. hidrogén, vagy telített vagy 20 telítetlen alkil-maradék, Rs telített vagy telítetlen alkilvagy cikloalkil-maradék, vagy Ra-vel együtt alkil-maradék, és 25 Rí és Rs hidrogén vagy telített vagy telítetlen alkil- vagy cíklo alkil-máradék, aralkilénmaradék vagy a tnitrogénatomfnal együtt heterociklusos maradék, ao A második képletben Rí, R3 és R 3 a fenti meghatárözásúak. Az új vegyületek hasonló ismert • vegyületekhez képest erősebb szerek rövid narkózis (analgézia) előidézésére. 35 A meghatározás szerinti ketonok átalakítására a megfelelő aminokká a legkülönfélébb szokásos módszerek jönnek tekintetbe. Legelőször is megemlítjük a ketonok kezelését redukálószerekkel, mint katalitosan 40 getjesztett hidrogénnel vagy amalgámozott aluminiummal, a bevezetendő aminők jelenlétében vagy pedig a Leukart-féle eljárást hozzuk fel. Továbbá a ketonokat a szekunder alkoholokká redukálhatjuk, ezeket 45 halogénhidrogénsavval eleszterezhetjük. és az észtereket alkalmas aminokkal cserebomlásba hozhatjuk. A ketonok oximjait vagy hidrazonjait reduktív módon lehet aminőkké átalakítani. Továbbá megemlít- 50 jük, hogy telítetlen ketonokat, a kettősvegyületek egyidejű hidrálása mellett, a megfelelő aminokká alakíthatjuk át. A mindenesetre meglévő: primer vagy szekunder amino-csoportok helyettesítésére 55 a szokásos módszerek jönnek számításba; a leghasználatosabb a cserebontás halogénezett szénhidrogénekkel, alkoholok kén-
