139503. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pteroinsavnak és aminosavamidjainak előállítására

Megjelent 1949. évi június hó 15-én. MAflYAR SZABADALMI BIRŐSÍfl SZABADALMI LEÍRÁS 139503. SZÁM. 13 p 6—10 OSZTÁLY. — C-6224. ALAPSZÁM. (lV/h/2., IV/li/1.) Eljárás pteroinsavnak és aminosavamídjainak előállítására. American Cyanamid Company, New-York, mint Boothe James Howard Yegyész, new-yorki lakos jog-utódja. A bejelentés napja: 1948. évi április hó 6. É. A.E.Á.-beli elsőbbsége: 1947. évi május hó 3. A találmány pteroinsavnak és aminosav amidjainak előállításába vonatkozik. A pteroinsav a 4/[2-amino-4-hidroxi-6-piramido [4, 5-b] pirazil/metil amino/ben-5 zoésav néven ismert vegyülettel azonos. A pteroirosav fontos aminosavam id ja a glutaminsavból és pteroinsavból képződő amid, mely pteroil-glutaminsav néven is ismeretes. Ezt a vegyületet és annak szinté-10 tikus úton való előállítását a Science című folyóirat 1946. évi 108. kötetének 667—669 oldalai ismertetik. Ezen lirodakni adat szerint a pteroinsav a streptococcus faecalis R-rel, a pteroil-glutaminsav pedig mind a strepto-15 coccus faecalis R-rel, mind az L. Casei-vel szemben hatásos és a vérkeringési rendszer bizonyos megbetegedéseinek kezelésénél is hasznos. NEL X X I I -f- HaC —

C == CH

ä A találmány eljárást javasol pteroinsavnak és e sav aminosavaimidjainak előállítá- 20 sara, melyeknek általános képlete OH N /N\ -CH,NH< s—COR ahol R hidroxil- vagy aminosavgyököt jelent. Az eljárás lényege az, hogy 2, 4, 54ria- 25 iniino--6-hidroxi-pirirnidin1; és valamely N-acil, N/beta-djhalogéngamma-halogénpropi!/ p-aimino-benzoésavat vagy e sav valamely származékát egymással reakcióba hozzuk. A találmány szerinti eljárás több reakciót 30 ölel fel, mely rteakciók a következőképpen szemléltethetők: HÍ X I I HN —C —C = CH, alifás sav anhidrid COR COR